取代的芳胺化合物和它们作为5-HT₆调节剂的用途

摘要

本发明涉及5-HT₆受体拮抗剂。公开了新的具有下式：(见式I)的芳胺化合物及其药学上可接受的盐和/或酯；这些化合物及它们的药物组合物，例如，在治疗、调节和/或预防与5-羟色胺作用有关的生理学状况，如在治疗肥胖及肥胖症相关的障碍，例如，心血管疾病、消化疾病、呼吸疾病、癌症和II型糖尿病；以及心理学障碍如精神分裂症中的用途，式中-n是0、1、2、3或4；-A，当存在时，是低级烷基；-R₁是氢或者取代的或未取代的烷基或芳基；-R₂是氢；卤素；硝基；氰基；低级烷氧基；羧酸盐酸或其烷基酯；砜；卤代烷基或卤代烷氧基；乙醛；甲酰胺；carbomyl；烷氧氨基羰基；或取代的芳基烷氨基；-R₃和R₄独立地是氢、取代的或未取代的烷基、芳基、烷芳基、杂芳基或烷基杂芳基，或者，R₃和R₄共同形成一个取代的或未取代的芳基、烷芳基、杂芳基或烷基杂芳基；-B，当存在时，是低级烷基；且-X和Y独立地是C或N。

主权项

1.具有下式结构的化合物，及其药学上可接受的盐，其中R₁’、R₂’、R₃’和R₄’独立地是氢、氟、氯、溴或低级烷氧基；R₅’是氢或低级烷氧基；且R₆’是-C(O)CF₃或SO₂R₆，其中R₆是烷基或卤代烷基，其中所述的烷基为在其主链上具有6个或更少碳原子的直链或支链烷基；其中所述的低级烷氧基是在其主链结构上具有1～10个碳原子的烷氧基。