| 发明名称 | 用于治疗疼痛的4,5a-环氧基吗啡喃的6-酰氨基衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种由下式表示的化合物，其中R<sup>4</sup>选自被取代的苯基、任选被取代的亚萘基、任选被取代的蒽和任选被取代的芳族杂环，所述化合物可用作止痛剂：<img file="DDA00003364952600011.GIF" wi="896" he="928" /> | ||
| 申请公布号 | CN103261203A | 申请公布日期 | 2013.08.21 |
| 申请号 | CN201180061032.7 | 申请日期 | 2011.10.19 |
| 申请人 | 纪念斯隆-凯特琳癌症中心 | 发明人 | 加夫里尔·帕斯特纳克;苏斯鲁塔·马宗达 |
| 分类号 | C07D489/04(2006.01)I;A61K31/485(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D489/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人 | 丁业平;金小芳 |
| 主权项 | 1.一种由式I表示的化合物，<img file="FDA00003364952400011.GIF" wi="870" he="911" />其中：R<sup>1</sup>选自：(a)除环丙基甲基之外的其他C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烃；以及(b)-CH<sub>2</sub>-Het，其中Het是五元杂环或六元杂环。R<sup>2</sup>选自氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)氧杂烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基氧杂烷基；R<sup>3</sup>选自氢和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R<sup>4</sup>选自：(a)在除2位或6位以外的其他位置被1-3个取代基取代的苯基，所述取代基选自氨基、溴、氯、碘、羟基、硝基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基和R<sup>10</sup>；(b)任选被取代的亚萘基；(c)任选被取代的蒽；(d)任选被取代的芳族杂环；R<sup>8</sup>选自氢和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R<sup>10</sup>是任选被取代的苯基、任选被取代的芳族杂环或任选被取代的非芳族氧杂环或硫杂环；其中，在亚萘基、蒽、杂环或R<sup>10</sup>上的取代基独立地选自卤素、羟基、硝基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)卤代烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)酰基和(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基。 | ||
| 地址 | 美国纽约州 | ||