发明名称 |
一种阿齐沙坦衍生物及其制备方法 |
摘要 |
本发明提供了一种阿齐沙坦衍生物及其制备方法,该阿齐沙坦衍生物结构式(1)如下:<img file="2013101915450100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="376" he="255" />其制备方法为:阿齐沙坦和4,5-二羟甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮于有机溶剂中,在碱、对甲苯磺酰氯和催化剂4-N,N-二甲基吡啶的作用下反应生成该阿齐沙坦衍生物,反应温度为-15~40℃,所述4,5-二羟甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮、阿齐沙坦、对甲苯磺酰氯和碱的摩尔比为1:2~3:0.9~1:3~6。本发明实施例提供的阿齐沙坦衍生物由一个medoxomil基团和两阿齐沙坦构成,一分子的阿齐沙坦衍生物水解得到两分子的阿齐沙坦,阿齐沙坦分子可在体内发挥药效,则可作为一种潜在的阿齐沙坦药物用于治疗高血压症。 |
申请公布号 |
CN103254188A |
申请公布日期 |
2013.08.21 |
申请号 |
CN201310191545.0 |
申请日期 |
2013.05.22 |
申请人 |
黄冈鲁班药业有限公司 |
发明人 |
杨小龙;李强;刘向群;陈潜 |
分类号 |
C07D413/14(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I |
主分类号 |
C07D413/14(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1.一种阿齐沙坦衍生物,其特征在于,其结构式(1)如下:<img file="2013101915450100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="386" he="238" />。 |
地址 |
435503 湖北省黄冈市龙感湖工业园医药化工小区 |