发明名称 作为HDL-胆固醇升高剂的3-三氟甲基-吡嗪-2-甲酸酰胺衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的吡嗪衍生物,其中R<sup>1</sup>至R<sup>8</sup>如说明书和权利要求中定义,所述的吡嗪衍生物用于制备药物,所述药物用于治疗和/或预防可以用HDL-胆固醇升高剂治疗的疾病,如优选异常脂血症。<img file="DPA00001230801600011.GIF" wi="949" he="507" />
申请公布号 CN101981015B 申请公布日期 2013.08.21
申请号 CN200980110553.X 申请日期 2009.03.23
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 保罗·哈巴森;康斯坦丁诺斯·G·帕努西斯;斯蒂芬·勒韦尔;马修·赖特
分类号 C07D241/28(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I 主分类号 C07D241/28(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 柳春琦
主权项 1.通式I的化合物,<img file="FDA00002898059600011.GIF" wi="967" he="538" />其中R<sup>1</sup>是被羟基或羟基-C<sub>1-7</sub>-烷基取代的环烷基,或-CH<sub>2</sub>-CR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>-环烷基,R<sup>9</sup>是氢或C<sub>1-7</sub>-烷基;R<sup>10</sup>是羟基;R<sup>2</sup>是氢;R<sup>3</sup>选自由下列组成的组:C<sub>3-7</sub>-环烷基-C<sub>1-7</sub>-烷基,卤素-C<sub>1-7</sub>-烷基,杂芳基-C<sub>1-7</sub>-烷基,其中所述杂芳基是未取代的或被C<sub>1-7</sub>-烷基单-或二-取代的,和苯基;R<sup>4</sup>和R<sup>8</sup>彼此独立地是氢;R<sup>5</sup>,R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>彼此独立地选自由下列组成的组:氢,C<sub>1-7</sub>-烷基,C<sub>1-7</sub>-烷氧基,卤素,卤素-C<sub>1-7</sub>-烷基,卤素-C<sub>1-7</sub>-烷氧基,和C<sub>1-7</sub>-烷基磺酰基氨基;其中环烷基是指3-7个碳原子的一价碳环基团,杂芳基是指芳族5-或6-元环,其可以含有一个、两个或三个氮原子,及其药用盐。
地址 瑞士巴塞尔