发明名称 |
吡唑取代的芳基酰胺 |
摘要 |
式I化合物或其药用盐,其中,R<sup>1</sup>是任选取代的吡唑基,并且R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>,R<sup>6</sup>,R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>如本文所定义。还公开了使用所述化合物治疗与P2X<sub>3</sub>和/或P2X<sub>2/3</sub>受体拮抗物相关的疾病的方法和制备所述化合物的方法。<img file="DPA00001160127000011.GIF" wi="824" he="341" /> |
申请公布号 |
CN101903348B |
申请公布日期 |
2013.08.14 |
申请号 |
CN200880121130.3 |
申请日期 |
2008.12.08 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
陈力;迈克尔·帕特里克·狄龙;冯立春;罗纳德·查尔斯·霍利;杨民民 |
分类号 |
C07D213/12(2006.01)I;C07D213/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/12(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
柳春琦 |
主权项 |
1.式I化合物:<img file="FDA00002897126800011.GIF" wi="698" he="351" />或其药用盐,其中:R<sup>1</sup> 是任选被以下基团取代一次、两次或三次的吡唑基:C<sub>1-6</sub>烷基,卤代-C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基,C<sub>1-6</sub>烷基氨基羰基,二-C<sub>1-6</sub>烷基氨基羰基,C<sub>3-6</sub>-环烷基或C<sub>3-6</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup> 是任选被卤代基或甲基取代一次或两次的苯基,或任选被C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>卤代烷基中的任何一个取代1、2或3次的吡啶基;R<sup>3</sup> 是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>4</sup> 是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>5</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基氧基-C<sub>1-6</sub>烷基;羟基-C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>1-6</sub>烷硫基-C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基-C<sub>1-6</sub>烷基;氨基-C<sub>1-6</sub>烷基;N-C<sub>1-6</sub>烷基-氨基-C<sub>1-6</sub>烷基;N,N-二-C<sub>1-6</sub>烷基-氨基-C<sub>1-6</sub>烷基;C<sub>3-7</sub>环烷基;任选被独立地选自以下基团的一个或多个基团取代1、2或3次的哒嗪基:C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基-C<sub>1-6</sub>烷基,卤代-C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>6</sup>,R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自独立地是氢;C<sub>1-6</sub>烷基;或C<sub>1-6</sub>卤代烷基。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |