稳定的可注射的水包油型多烯紫杉醇纳米乳剂

摘要

本发明描述了稳定的可注射的水包油型多烯紫杉醇纳米乳剂组合物，具有高达20mg/ml的多烯紫杉醇浓度，不会导致超敏反应和体液潴留。它使用了合成甘油三酸酯油，DSPE PEG-2000，天然磷脂，多元醇和注射用水。另一个方案，添加冷冻保护剂的冻干产物也已经被描述，其经重构产生适于胃肠外给药的纳米乳剂。

主权项

具有小于200nm的液滴粒径和pH 4.0‑5.5的稳定的可注射的水包油型多烯紫杉醇纳米乳剂组合物，该组合物不会导致超敏反应和体液潴留，包含多烯紫杉醇；合成甘油三酸酯油，其作为仅有的油组分；N‑(羰基‑甲氧基聚乙二醇)‑1，2‑二硬脂酰基‑sn‑甘油‑3‑磷酸乙醇胺，其中该聚乙二醇链具有2000‑5000的分子量；和纯化的天然磷脂，其作为仅有的乳化剂；甘油；和注射用水，且不具有任何另外的溶剂或共溶剂；其中多烯紫杉醇是该组合物的0.05％‑2.0％w/v并且合成甘油三酸酯油与多烯紫杉醇的重量比为1∶1‑100∶1。