阿霉素纳米粒及其制备方法

摘要

本发明提供了一种阿霉素纳米粒，由阿霉素与具有式(I)或式(II)结构的嵌段共聚物通过静电作用复合而成。所述阿霉素纳米粒的制备方法为阿霉素与具有式(I)或式(II)结构的嵌段共聚物在水性介质中静电复合，得到阿霉素纳米粒。在水性介质中，由于所述嵌段共聚物含有的聚(γ-丙炔基-L-谷氨酸酯-g-巯基丁二酸)段和聚乙二醇段将阿霉素包裹于纳米粒内核，因此阿霉素复合物粒子的稳定性好。该纳米粒有望在血液循环中通过“增强的渗透和滞留效应”在肿瘤部位聚集，提高阿霉素对肿瘤部位的靶向作用。同时，所述嵌段共聚物的羧基与阿霉素的氨基之间的静电作用在细胞内低pH值条件下容易解除，可加快胞内释放，并提高药效。

主权项

1.一种阿霉素纳米粒，由阿霉素与具有式（I）或式（II）结构的嵌段共聚物通过静电作用复合而成；式（I）中和式（II）中，R₁是甲基；R₂为-NH-；R₃是氢；m为聚合度，40≤m≤250；n为聚合度，1≤n≤200；y为聚合度，0≤y≤100；所述嵌段共聚物与阿霉素的质量比的比值小于20。