一种α-胺基，δ－羟基己二酸衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及一种α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物的制备方法，将芳基乙酸酯重氮、醇和α，β-不饱和亚胺酯在醋酸铑催化下反应合成所述α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物。本发明原料价廉易得，并采用一锅法同时构建两个手性碳，制备路线短，操作简单，反应条件缓和，具有高原子经济性，高收率，能方便地同时得到α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物，提供多样性的化合物骨架，对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。

主权项

1.一种式(I)所示的α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物的制备方法，其特征在于，芳基乙酸酯重氮、醇和α，β-不饱和亚胺酯在醋酸铑催化下反应合成所述α-胺基，δ-羟基己二酸衍生物；式(I)中，Ar₁为苯基、带有取代基团的苯基；R为苄基、带有取代基的苄基、甲基、乙基、异丙基；Ar₃为苯基、带有取代基团的苯基；Ts为对甲苯磺酰基；所述制备方法的反应式为：其中，Ar₁为苯基、带有取代基团的苯基；R为苄基、带有取代基的苄基、甲基、乙基、异丙基；Ar₃为苯基、带有取代基团的苯基；Ts为对甲苯磺酰基。