二氢吡咯酮衍生物作为Caspase-3抑制剂

摘要

本发明公开了分子结构式为(1)的Caspase-3抑制剂二氢吡咯酮衍生物及其药物学上可接受的盐类。其中R1是烷基、芳香基或杂环基；R2是氢、烷基、芳香基或杂环基；R3是烷氧基、芳氧基、伯氨基或仲氨基；R4是伯氨基、仲氨基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基或含氮杂环基。本发明的二氢吡咯酮衍生物或其药物学上可接受的盐作为Caspase-3抑制剂可单独或结合其他药物应用到获得性免疫缺陷综合症、重症肝炎、骨关节炎、老年性痴呆症、帕金森氏症、肌萎缩脊髓侧索硬化症、亨廷顿舞蹈病、脊椎小脑失调、肌肉萎缩病、脑缺血、脑损伤等细胞凋亡过度疾病的治疗。

主权项

一种二氢吡咯酮衍生物或其药物学上可接受的盐类，其特征在于，所述二氢吡咯酮衍生物选自以下化合物：2，5‑二氢‑1‑正丙基‑4‑(环己氨基)‑5‑氧‑1H‑吡咯‑3‑羧酸乙酯、2，5‑二氢‑1‑环己基‑4‑(环己氨基)‑5‑氧‑1H‑吡咯‑3‑羧酸乙酯、2，5‑二氢‑1‑烯丙基‑4‑(环己氨基)‑5‑氧‑1H‑吡咯‑3‑羧酸乙酯、2，5‑二氢‑1‑对甲苯基‑4‑(环己氨基)‑5‑氧‑1H‑吡咯‑3‑羧酸乙酯、2，5‑二氢‑1‑(3，4‑二甲基苯基)‑4‑(环己氨基)‑5‑氧‑1H‑吡咯‑3‑羧酸乙酯、2，5‑二氢‑1‑对甲氧苯基‑4‑(环己氨基)‑5‑氧‑1H‑吡咯‑3‑羧酸乙酯、2，5‑二氢‑1‑(1‑萘基)‑4‑(环己氨基)‑5‑氧‑1H‑吡咯‑3‑羧酸乙酯、2，5‑二氢‑1‑(2‑吡啶基)‑4‑(环己氨基)‑5‑氧‑1H‑吡咯‑3‑羧酸乙酯、2，5‑二氢‑1‑(3‑氯苯基)‑4‑(环己氨基)‑5‑氧‑1H‑吡咯‑3‑羧酸乙酯、2，5‑二氢‑1‑对氯苯基‑4‑(环己氨基)‑5‑氧‑1H‑吡咯‑3‑羧酸乙酯、2，5‑二氢‑1‑(3，4‑二氯苯基)‑4‑(环己氨基)‑5‑氧‑1H‑吡咯‑3‑羧酸乙酯、2，5‑二氢‑1‑对溴苯基‑4‑(环己氨基)‑5‑氧‑1H‑吡咯‑3‑羧酸乙酯、2，5‑二氢‑1‑对溴苯基‑4‑吗啉基‑5‑氧‑1H‑吡咯‑3‑羧酸乙酯、2，5‑二氢‑1‑正丙基‑2‑苯基‑4‑对溴苯氨基‑5‑氧‑1H‑吡咯‑3‑羧酸乙酯、2，5‑二氢‑1‑环己基‑2‑苯基‑4‑对溴苯氨基‑5‑氧‑1H‑吡咯‑3‑羧酸乙酯、或2，5‑二氢‑1‑环己基‑2‑苯基‑4‑(1‑萘氨基)‑5‑氧‑1H‑吡咯‑3‑羧酸乙酯。