| 发明名称 |
一种阿齐沙坦的制备方法 |
| 摘要 |
本发明涉及一种高血压治疗药物——阿齐沙坦的制备方法，属于医药领域。本发明的有益效果是反应以化合物1为起始原料，经与盐酸羟胺加成，氯甲酸乙酯酰基化，碱作用下关环水解共三步反应制备阿齐沙坦，将原有技术中的关环和水解两步反应合为一步，使得以往的四至五步反应缩短至三步，缩短了反应时间，且在提高收率的同时，极大地降低了脱乙氧基杂质的含量，简化了实验操作，降低了成本，得到了高纯度的阿齐沙坦，HPLC纯度大于99.5％，脱乙基杂质及酰胺杂质均小于0.1％。 |
| 申请公布号 |
CN103242305A |
申请公布日期 |
2013.08.14 |
| 申请号 |
CN201310186463.7 |
申请日期 |
2013.05.11 |
| 申请人 |
威海迪之雅制药有限公司;迪沙药业集团有限公司;威海迪之雅医药化工开发有限公司 |
发明人 |
傅凯敏 |
| 分类号 |
C07D413/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D413/10(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.一种阿齐沙坦的制备方法，其特征在于，第一步化合物1在三乙胺作用下，与盐酸羟胺反应，制备化合物2，<img file="FSA00000897984000011.GIF" wi="1262" he="386" />第二步化合物2与氯甲酸乙酯在三乙胺作用下，制备化合物3，<img file="FSA00000897984000012.GIF" wi="1337" he="362" />其中，R是-C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>基团；第三步化合物3在碱作用下，发生环合、碱解反应，制备阿齐沙坦，即化合物5，<img file="FSA00000897984000013.GIF" wi="1666" he="415" /> |
| 地址 |
264205 山东省威海市文登经济开发区广州路46号 |
