一种整合素靶向型载药白蛋白纳米粒制剂及其制备方法

摘要

本发明属医生技术领域，涉及一种整合素靶向型载药白蛋白纳米粒制剂及其制备方法。本发明由吉西他滨原料药、牛血清白蛋白BSA和RGD多肽以及注射用水、脱水剂、交联剂和氢氧化钠制成包载吉西他滨的白蛋白纳米粒靶向给药系统；所述载药白蛋白纳米粒分散性良好，粒径分布范围94-166nm，平均粒径为130nm，Zeta电位-30.77mV，包封率为92.16％，载药量为12.8％，30min突释率为53.25±2.23％，体外8小时累积释放率达到90％。经试验证实，本发明的靶向纳米粒能显著提高药物在靶部位的聚集，具有较好的缓释性和肿瘤靶向性，能提高化疗药物的治疗效果，并减轻化疗药物的毒副作用，提高患者对治疗的耐受性。

主权项

一种整合素受体靶向型载药白蛋白纳米粒制剂，其特征在于，由吉西他滨原料药、牛血清白蛋白BSA和RGD多肽以及注射用水、脱水剂、交联剂和氢氧化钠制成为包载吉西他滨的白蛋白纳米粒靶向给药系统；其中，所述白蛋白其水溶液的浓度为2.5‑3.0％(g/ml)，RGD多肽浓度为5mg/ml，白蛋白纳米粒的浓度为15mg/ml；脱水剂与白蛋白水溶液的体积比为2∶1‑3∶1；交联剂与白蛋白的氨基摩尔比为50‑100％，RGD多肽与白蛋白纳米粒体积比为10∶1；吉西他滨原料药与白蛋白的质量比10‑25％。