一种培南类抗生素中间体的制备方法

摘要

本发明提供一种培南类抗生素中间体(3R,4R)-4-乙酰氧基-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧代-乙基]-1-甲氧苯基-2-氮杂环丁酮的制备方法，其包括：在催化剂和助催化剂存在下，由(3R,4R)-4-羧基-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧代-乙基]-1-甲氧苯基-2-氮杂环丁酮与氧化剂反应制得；所述氧化剂选自高锰酸钾、溴酸钠、双氧水或过硫酸铵；所述催化剂选自醋酸铜、醋酸锰、硝酸铈铵或二氧化锰；所述助催化剂选自醋酸钠或醋酸钾。本发明的制备方法采用常规试剂，不使用有毒金属或贵金属参与反应，活性高、选择性好，产物的收率和纯度高；反应时间短、反应条件温和，适合工业化生产。

主权项

1.一种培南类抗生素中间体式Ⅰ化合物的制备方法，其包括以下步骤：在催化剂和助催化剂存在下，使式Ⅱ化合物与氧化剂反应生成所述式Ⅰ化合物；所述氧化剂选自高锰酸钾、溴酸钠、双氧水或过硫酸铵；所述催化剂选自醋酸铜、醋酸锰、硝酸铈铵或二氧化锰；所述助催化剂选自醋酸钠或醋酸钾。