发明名称 作为PGDS抑制剂的嘧啶酰肼化合物
摘要 本发明涉及其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和L<sup>1</sup>如本文所定义的化合物,含有所述化合物的药物组合物,以及所述化合物用于治疗过敏性和/或炎性疾病,尤其是诸如过敏性鼻炎、哮喘和/或慢性阻塞性肺病(COPD)的疾病的用途。<img file="D2008800100835A00011.GIF" wi="1051" he="420" />
申请公布号 CN101646656B 申请公布日期 2013.08.14
申请号 CN200880010083.5 申请日期 2008.03.27
申请人 塞诺菲-安万特股份有限公司 发明人 S·C·奥尔德斯;M·W·芬尼;J·Z·蒋;S·约翰;牟岚;B·佩迪格利夫特;J·R·普里比什;B·罗克曼;J·S·萨伯尔;G·T·斯托克沃萨;S·图赖拉特奈姆;C·L·范德森
分类号 C07D239/28(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D239/28(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 封新琴
主权项 1.式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐:其中:<img file="FSB00001055782100011.GIF" wi="837" he="418" />R<sup>1</sup>是苯基或吡啶基、嘧啶基、噻唑基或<img file="FSB00001055782100012.GIF" wi="72" he="80" />二唑基,其各自独立地任选地被卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-卤代烷基一次或多次取代;R<sup>2</sup>是氢或任选地被卤素一次或多次取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基;R<sup>3</sup>是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或苯基,R<sup>4</sup>是环己基、苯基或含有一个N杂原子的6-元杂芳基,其中的苯基或6-元杂芳基任选地独立地被R<sup>6</sup>一次或多次取代,其中在本段出现的R6为卤素或任选地被卤素一次或多次取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基,或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与同它们连接的氮原子一起形成[1,2,4]三唑基、吲哚基、吡咯并[2,3-b]吡啶基、吡咯并[3,2-b]吡啶基或吡咯并[2,3-c]吡啶基,每个基团各自独立地被R<sup>6</sup>一次或多次任选地取代,其中在本段出现的R<sup>6</sup>是(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基磺酰基或独立地被羟基、羧基或卤素一次或多次任选地取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基;或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与同它们连接的氮原子一起形成[1,2,4]三嗪烷基、哌嗪基、吗啉基、1,2,3,4-四氢嘧啶基、哌啶基、<img file="FSB00001055782100013.GIF" wi="72" he="60" />唑烷基、2,3-二氢吲哚基或3,4-二氢苯并[1,4]<img file="FSB00001055782100014.GIF" wi="77" he="59" />嗪,每个基团各自独立地被R<sup>6</sup>一次或多次任选地取代,其中在本段出现的R<sup>6</sup>是氧代、卤素、独立地被羟基、含有N、O杂原子的6-元杂环基或含有N、O杂原子的6-元杂环基-羰基一次或多次任选地取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基、任选地被卤素一次或多次取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-酰基、被苯基一次或多次任选地取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基羰基或被氧代一次或多次任选地取代的含有O杂原子的5-元杂环基;L<sup>1</sup>是键、-O-或-C(=O)-。
地址 法国巴黎
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