夏枯草酸的制备方法和应用

摘要

本发明公开了夏枯草酸的制备方法和应用，特别是以熊果酸为原料对其进行结构修饰制备夏枯草酸的方法及其产品应用。本发明采用科学合理的工艺方法制备1α，2α-二羟基熊果酸(即夏枯草酸)，该方法反应条件温和，无需特殊仪器设备，操作简单易行，易于扩大规模、实现工业化生产的目的；而且采用本发明方法制备的夏枯草酸及其盐(钠盐、钾盐或铵盐)对CCl4所致肝细胞损伤有显著的保护作用，对CCl4所致小鼠肝损伤有很好的保护活性，可作为保肝药物应用在急慢性肝炎，酒精、化学物质或药物致肝损相关疾病的药物制备中。

主权项

1.夏枯草酸的制备方法，其特征在于：取熊果酸U-1，经Jones试剂氧化得化合物U-2，U-2经苄溴苄基化得化合物U-3，U-3经SeO₂氧化得α,β不饱和酮Se-1，α,β不饱和酮Se-1在过氧化氢与氢氧化钠的作用下得U-15，硼氢化钠还原U-15得R-10-1中间体，再经高氯酸水解开环得FU-16-1，钯碳催化氢化后得1α,2α-二羟基熊果酸，即夏枯草酸；其反应路线如下：。