发明名称 可用作CYP17调节剂的取代的苯并咪唑和咪唑并吡啶化合物
摘要 本发明披露了式(I)的杂芳基化合物或其药用盐,其中Z为CH或者N;W为CR<sup>3</sup>或者N;以及R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>在本发明中定义。还披露了在治疗至少一种CYP17相关病症如癌症中使用这种化合物的方法,和包含这种化合物的药物组合物。<img file="DDA00003282394200011.GIF" wi="680" he="284" />
申请公布号 CN103237798A 申请公布日期 2013.08.07
申请号 CN201180057964.4 申请日期 2011.09.23
申请人 百时美施贵宝公司 发明人 A.黄
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 陈桉
主权项 1.式(I)化合物或其药用盐,<img file="FDA00003282393900011.GIF" wi="542" he="326" />其中:Z为CH或者N;W为CR<sup>3</sup>或者N;R<sup>1</sup>为:(i)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>1-6</sub>烷基;(ii)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>3-6</sub>环烷基;(iii)-S(O)<sub>2</sub>(C<sub>1-4</sub>烷基)、-S(O)<sub>2</sub>(氟代C<sub>1-4</sub>烷基),或者-C(O)(C<sub>1-6</sub>烷基);(iv)取代有0-6个R<sup>b</sup>的芳基;(v)取代有0-6个R<sup>c</sup>的杂环基;或者(vi)取代有0-6个R<sup>c</sup>的杂芳基;R<sup>2</sup>为:(i)H、卤素、-CN、-OR<sup>d</sup>、-NR<sup>e</sup>R<sup>e</sup>,或者-C(O)OR<sup>f</sup>;(ii)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>1-6</sub>烷基;(iii)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>3-6</sub>环烷基;(iv)取代有0-6个R<sup>b</sup>的芳基;(v)取代有0-6个R<sup>c</sup>的杂环基;或者(vi)取代有0-6个R<sup>c</sup>的杂芳基;R<sup>3</sup>为:(i)H、卤素、-CN、-OR<sup>d</sup>、-NR<sup>e</sup>R<sup>e</sup>,或者-C(O)OR<sup>f</sup>;(ii)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>1-6</sub>烷基;或者(iii)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>3-6</sub>环烷基;或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>可组合起来形成:(i)取代有0-2个R<sup>a</sup>的5元至6元的芳基稠合基团;或者(ii)包含一个杂原子的5元至6元的杂芳基稠合基团,其中所述杂芳基稠合基团取代有0-2个R<sup>a</sup>;每个R<sup>a</sup>独立地为卤素、-OH、-CN、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>1-2</sub>氟代烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、氟代C<sub>1-2</sub>烷基、-NR<sup>f</sup>R<sup>f</sup>、取代有0-5个R<sup>b</sup>的苯基、取代有0-4个R<sup>b</sup>的苯氧基、取代有0-4个R<sup>c</sup>的杂环基,和/或取代有0-4个R<sup>b</sup>的杂芳基;每个R<sup>b</sup>独立地为卤素、-OH、-CN、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>1-2</sub>氟代烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>氟代烷氧基、-NR<sup>f</sup>R<sup>f</sup>、-C(O)OH、-S(O)<sub>2</sub>(C<sub>1-4</sub>烷基)、-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>f</sup>R<sup>f</sup>,和/或取代有0-4个R<sup>c</sup>的杂环基;每个R<sup>c</sup>独立地为卤素、-CN、-OH、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>1-2</sub>氟代烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>氟代烷氧基、-NR<sup>f</sup>R<sup>f</sup>、氮杂环丁烷基,和/或吡咯烷基,或者与相同原子连接的两个R<sup>c</sup>可形成=O;每个R<sup>d</sup>为:(i)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>1-4</sub>烷基;(ii)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>3-6</sub>环烷基;(iii)取代有0-6个R<sup>b</sup>的芳基;(iv)取代有0-6个R<sup>c</sup>的杂环基;和/或(v)取代有0-6个R<sup>c</sup>的杂芳基;每个R<sup>e</sup>独立地为:(i)H;(ii)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>1-4</sub>烷基;和/或(iii)取代有0-4个R<sup>a</sup>的C<sub>3-6</sub>环烷基;或者与相同氮原子连接的两个R<sup>e</sup>可形成5-6元杂环基环,所述5-6元杂环基环具有一个额外的杂原子,并取代有0-2个独立选自以下的取代基:-CN、-OH,和/或C<sub>1-4</sub>烷基;以及每个R<sup>f</sup>独立地为H、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、氟代C<sub>1-4</sub>烷基,和/或芳基。
地址 美国新泽西州