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发明名称 苯烷基胺衍生物、包含所述苯烷基胺衍生物的药物组合物及其在治疗中的用途
摘要 本发明涉及式(I)的苯烷基胺衍生物<img file="DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="407" he="167" />或其生理上耐受的盐。本发明涉及包含这种苯烷基胺衍生物的药物组合物，及这种苯烷基胺衍生物用于治疗目的的用途。该苯烷基胺衍生物为GlyT1抑制剂。
申请公布号 CN103237788A 申请公布日期 2013.08.07
申请号 CN201180039735.X 申请日期 2011.08.12
申请人 ABBVIE德国有限责任两合公司;ABBVIE 公司 发明人 W.安贝格;M.奥克泽;U.朗格;B.贝尔;W.霍恩贝格尔;M.梅兹勒;F.波尔基;S.特纳;C.哈钦斯
分类号 C07C311/04(2006.01)I;C07C311/05(2006.01)I;C07C311/10(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I;C07D233/84(2006.01)I;C07D207/267(2006.01)I;C07D295/03(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I 主分类号 C07C311/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 周齐宏;权陆军
主权项 1.式(I)的苯烷基胺衍生物或其生理上耐受的盐<img file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="347" he="192" />其中R为R<sup>1</sup>-W-A<sup>1</sup>-Q-Y-A<sup>2</sup>-X<sup>1</sup>-；R<sup>1</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、三-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-甲硅烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基羰基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基羰基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、(任选取代的C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、任选取代的C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂环基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳氧基羰基、氨基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基羰基、(卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基羰基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基氨基羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、任选取代的C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>羟基烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基羰基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、(卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)磺酰基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基磺酰基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)磺酰基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂环基磺酰基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂环基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂环基氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、(卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、二-(卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基氨基、(卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)羰基氨基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基羰基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基氨基、(卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)磺酰基氨基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基磺酰基氨基或任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂环基；W为-NR<sup>8</sup>-或键；A<sup>1</sup>为任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基或键；Q为-S(O)<sub>2</sub>-或-C(O)-；Y为-NR<sup>9</sup>-或键；A<sup>2</sup>为任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基-CO-、-CO-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基-O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基-NR<sup>10</sup>-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基、任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>亚烯基、任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>亚炔基、任选取代的C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>亚芳基、任选取代的C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>亚杂芳基或键；X<sup>1</sup>为-O-、-NR<sup>11</sup>-、-S-、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基、任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>亚烯基、任选取代的C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>亚炔基；R<sup>2</sup>为氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、-CN、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、任选取代的C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯氧基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基羰基氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、氨基磺酰基、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基氨基、硝基或任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂环基，或两个R<sup>2</sup>基团与与其键合的环原子一起形成5或6元环；R<sup>3</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；X<sup>2</sup>为-O-、-NR<sup>6</sup>-、-S-、&gt;CR<sup>12a</sup>R<sup>12b</sup>或键；X<sup>3</sup>为-O-、-NR<sup>7</sup>-、-S-、&gt;CR<sup>13a</sup>R<sup>13b</sup>或键；R<sup>5</sup>为任选取代的C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基、任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基或任选取代的C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂环基；Y<sup>1</sup>为&gt;CR<sup>14a</sup>R<sup>14b</sup>或键；Y<sup>2</sup>为&gt;CR<sup>15a</sup>R<sup>15b</sup>或键；R<sup>4a</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、CH<sub>2</sub>CN、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、-CHO、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基羰基、(卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)羰基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基羰基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-C(=NH)NH<sub>2</sub>、-C(=NH)NHCN、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基磺酰基、氨基、-NO或C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂环基；或R<sup>4a</sup>、R<sup>3</sup>一起为任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基；或R<sup>4a</sup>、R<sup>14a</sup>一起为任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基；R<sup>4b</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、CH<sub>2</sub>CN、-CHO、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基羰基、(卤代C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)羰基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基羰基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、-C(=NH)NH<sub>2</sub>、-C(=NH)NHCN、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基、C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基磺酰基、氨基、-NO或C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂环基；或R<sup>4a</sup>、R<sup>4b</sup>一起为任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基，其中C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基的一个-CH<sub>2</sub>-可被氧原子或-NR<sup>16</sup>置换；或R<sup>6</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>7</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>8</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>9</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、任选取代的C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂环基；或R<sup>9</sup>、R<sup>1</sup>一起为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基；或R<sup>9</sup>为与A<sup>2</sup>中的碳原子键合的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基，且A<sup>2</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基或为与X<sup>1</sup>中的碳原子键合的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基，且X<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基；R<sup>10</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基；R<sup>11</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，或R<sup>9</sup>、R<sup>11</sup>一起为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基，R<sup>12a</sup>为氢、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂环基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、任选取代的C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基或羟基；R<sup>12b</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，或R<sup>12a</sup>、R<sup>12b</sup>一起为羰基或任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基，其中C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基的一个-CH<sub>2</sub>-可被氧原子或-NR<sup>17</sup>-置换；R<sup>13a</sup>为氢、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂环基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、任选取代的C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基或羟基；R<sup>13b</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，或R<sup>13a</sup>、R<sup>13b</sup>一起为羰基或任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基，其中C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基的一个-CH<sub>2</sub>-可被氧原子或-NR<sup>18</sup>-置换；R<sup>14a</sup>为氢、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂环基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、任选取代的C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基或羟基；R<sup>14b</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；或R<sup>14a</sup>、R<sup>14b</sup>一起为羰基或任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基，其中C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基的一个或两个-CH<sub>2</sub>-可被氧原子或-NR<sup>19</sup>-置换；R<sup>15a</sup>为氢、任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>杂环基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、任选取代的C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>芳基或羟基；R<sup>15b</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；或R<sup>15a</sup>、R<sup>15b</sup>一起为羰基或任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基，其中C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基的一个或两个-CH<sub>2</sub>-可被氧原子或-NR<sup>19</sup>-置换；R<sup>16</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>17</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>18</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；和R<sup>19</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基。
地址 德国威斯巴登
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