发明名称 PROCESO PARA LA PREPARACION DE 4-AMINO-3-CLORO-5-FLUORO-6-PICOLINATOS (SUSTITUIDOS) E INTERMEDIARIO DE DICHA SINTESIS
摘要 Reivindicación 1: Un proceso para la preparación de un 4-amino-3-cloro-5-fluoro-6-picolinato (sustituido) de la fórmula (1) en donde R representa alquilo C1-4, ciclopropilo, alquenilo C2-4 o fenilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 o haloalcoxi C1-4; y R1 representa alquilo C1-12 o un arilalquilo C7-11 no sustituido o sustituido; que comprende las siguientes etapas: a) fluoración de 3,4,5,6-tetracloropicolinonitrilo de fórmula (A) con una fuente de ión fluoruro para producir 3-cloro-4,5,6-trifluoropicolinonitrilo de fórmula (b); b) aminación de 3-cloro-4,5,6-trifluoropicolinonitrilo de fórmula (B) con amoníaco para producir 4-amino-3-cloro-5,6-difluoropicolinonitrilo de fórmula (c); c) reacción del sustituyente de fluoro en la posición 6 de 4-amino-3-cloro-5,6-difluoropicolinonitrilo de fórmula (C) con hidrazina para producir 4-amino-3-cloro-5-fluoro-6-hidrazinopicolinonitrilo de fórmula (D); d) halogenación de 4-amino-3-cloro-5-fluoro-6-hidrazinopicolinonitrilo de fórmula (d) con una fuente de cloro, bromo o yodo para producir a 4-amino-3-cloro-5-fluoro-6-halo-picolinonitrilo de la fórmula (E); en donde L es Br, Cl o I; e) hidrolización y esterificación del 4-amino-3-cloro-5-fluoro-6-halopicolinonitrilo de la fórmula (E) con un ácido fuerte y un alcohol (R1OH) para producir a 4-amino-3-cloro-5-fluoro-6-halopicolinato de la fórmula (F); en donde L y R1, son como se definieron previamente; y f) acoplamiento del 4-amino-3-cloro-5-fluoro-6-halopicolinato de la fórmula (F) con un compuesto metálico de arilo, alquilo o alquenilo de la fórmula: R-Met; en donde R es como se definió previamente y Met representa, haluro de Zn, Zn-R, tri-(alquil C1-4)estaño, cobre o B(OR2)(OR3), donde R2 y R3 son, de modo independiente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-4 o, cuando se toman juntos, forman un grupo etileno o propileno en presencia de un catalizador de metal de transición para producir el 4-amino-3-cloro-5-fluoro-6-picolinato (sustituido) de la fórmula (1).
申请公布号 AR085023(A1) 申请公布日期 2013.08.07
申请号 AR2012P100235 申请日期 2012.01.24
申请人 DOW AGROSCIENCES LLC 发明人
分类号 C07D213/61;A01N43/40;C07D213/73;C07D213/79 主分类号 C07D213/61
代理机构 代理人
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