| 发明名称 | 作为组织蛋白酶K抑制剂的四氢呋喃并[3，2-B]吡咯-3-酮类 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物及其药学可接受的盐，<img file="D2007800318243A00011.GIF" wi="988" he="573" />其中：X为CH或N；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>之一为H，另一个选自OR<sup>6</sup>、SR<sup>6</sup>、NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>、N<sup>3</sup>、Me、Et、CFSOR<sup>8</sup>和SO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>；R<sup>3</sup>选自叔丁基甲基、异丙基甲基、仲丁基、叔丁基、环戊基和环己基；R<sup>4</sup>为任选地被取代的C<sub>1-8</sub>烷基或任选地被取代的C<sub>3-8</sub>环烷基；R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地选自H、C<sub>1-8</sub>-烷基和C<sub>3-8</sub>-环烷基，或者R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>连起来并与与它们所连接的氮一起形成环状基团；和R<sup>8</sup>为C<sub>1-8</sub>-烷基或C<sub>3-8</sub>-环烷基。本发明另外涉及包括式(I)的化合物的药物组合物、以及这种化合物用于治疗选自以下的疾病的用途：骨质疏松症、佩吉特病、查加斯病、疟疾、齿龈疾病、高钙血症、代谢性骨病、涉及基质或软骨降解的疾病、和通过利用例如骨转移瘤和相关的疼痛。 | ||
| 申请公布号 | CN101511841B | 申请公布日期 | 2013.08.07 |
| 申请号 | CN200780031824.3 | 申请日期 | 2007.07.13 |
| 申请人 | 阿姆拉医疗有限公司 | 发明人 | M·奎贝尔;J·P·沃茨 |
| 分类号 | C07D491/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D491/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 王健 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物或其药学可接受的盐， <img file="DEST_PATH_FSB00001048220400011.GIF" wi="994" he="592" />其中： X为CH或N； R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>之一为H，另一个选自OMe和OEt； R<sup>3</sup>选自叔丁基甲基和环戊基；和 R<sup>4</sup>为任选地被C<sub>1-6</sub>烷氧基取代的C<sub>1-8</sub>烷基、或C<sub>3-8</sub>环烷基。 | ||
| 地址 | 英国剑桥 | ||