具有抗癌活性的羟基全保护的双癸基季铵盐及其制备方法

摘要

本发明涉及一类具有抗癌功能的大黄素衍生物的合成，更具体地涉及一种具有抗癌活性的羟基全保护的双癸基季铵盐及其制备方法。所述双癸基季铵盐为甲基二正癸基-[2-(4,5,7-三甲氧基-9,10-蒽醌基)甲基]铵盐，其制备方法是以大黄素为原料通过一系列合成反应制得。本发明的大黄素衍生物对肝癌HepG2、胃癌BGC、神经瘤SH-SY5Y、胃癌AGS、子宫颈癌Hela等5种癌细胞和正常人胚肺成纤维细胞HELF有不同程度的增殖抑制作用，可用于制备治疗癌症的药物。

主权项

1.一种羟基全保护的双癸基季铵盐，其特征在于：所述双癸基季铵盐的结构式如式I所示：I；所述双癸基季铵盐为甲基二正癸基-[2-(4,5,7-三甲氧基-9,10-蒽醌基)甲基]溴化铵，表示Br^-；其制备方法包括以下步骤：（1）大黄素与硫酸二甲酯在K₂CO₃存在下反应，生成1,3,8-三甲氧基-6-甲基-9,10-蒽醌；（2）1,3,8-三甲氧基-6-甲基-9,10-蒽醌与N-溴代丁二酰亚胺反应，生成1,3,8-三甲氧基-6-溴甲基-9,10-蒽醌；（3）1,3,8-三甲氧基-6-溴甲基-9,10-蒽醌与N-甲基二癸基胺反应，合成甲基二正癸基-[2-(4,5,7-三甲氧基-9,10-蒽醌基)甲基]溴化铵。