稳定的无定型盐酸氨溴索化合物

摘要

本发明属于医药技术领域，具体涉及无定型盐酸氨溴索化合物及其制备方法，本发明得到的无定型盐酸氨溴索化合物，纯度高，稳定性好，即使在高湿度条件下吸湿增重也不明显，有关物质不增长；较晶态的盐酸氨溴索溶出度高。本发明还涉及使用这种无定型盐酸氨溴索化合物在制造治疗伴有痰液粘稠及排痰困难的急性、慢性肺部疾病；慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎及支气管哮喘的祛痰治疗；手术后肺部并发症的预防性治疗；早产儿及新生儿的婴儿呼吸窘迫综合征（IRDS）的治疗等药物中的应用。

主权项

1.式Ⅰ所示的无定型盐酸氨溴索化合物药物组合物，（Ⅰ）其特征在于每1000支药物组合物，其配方组成为：该组合物的制备方法为：取处方量注射用水90%，温度在55-65℃,加入处方量的冰醋酸和醋酸钠，搅拌溶解后；加入处方量的盐酸氨溴索，搅拌至溶解后，向溶液中再加入处方量的氯化钠，搅拌至溶解完全；测得初始pH值，根据初始pH值，用10%冰醋酸溶液调节pH值范围在4.5-5.5；向加入药用炭0.05%，搅拌，放置30分钟；抽滤，补充注射用水至全量，混合均匀；精滤；灌装；在121℃热压灭菌15分钟；灯检；入库；即得；其中，所述无定型盐酸氨溴索化合物，它的粉末x—射线衍射图谱存在明显的无定型特征峰，即没有尖锐的吸收峰存在，为弥散型，其红外光谱图，用溴化钾压片法测定，在3410±5cm^-1；3361±5cm^-1；2970±5cm^-1；2903±5cm^-1；2642±5cm^-1；1747±2cm^-1；1466±2cm^-1处有特征峰；所述无定型盐酸氨溴索化合物的制备方法是：将盐酸氨溴索溶于6-10倍二甲基甲酰胺中，开动搅拌，加热升温到46℃-50℃，过滤，滤液冷至10℃-15℃，加入盐酸乙醚至pH值为2-3，然后冷至0℃-5℃，保温搅拌10-12小时，过滤，用30ml无水乙醚均分三次洗涤，室内放置1小时，然后移至真空干燥箱中，室温真空干燥3小时，得到盐酸氨溴索无定型粉末。