发明名称 三唑并吡啶化合物
摘要 本发明涉及式(I)的三唑并吡啶化合物,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>如在说明书和权利要求中所限定,以及其生理学可接受的盐。这些化合物抑制PDEIOA并且可以被用作药物。<img file="DDA00003274542900011.GIF" wi="905" he="511" />
申请公布号 CN103237803A 申请公布日期 2013.08.07
申请号 CN201180057674.X 申请日期 2011.12.05
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 亚历山大·弗洛尔;罗卡·戈比;卡特里·格勒布科茨宾登;马蒂亚斯·克尔纳;延斯-乌韦·彼得斯
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 柳春琦;贺卫国
主权项 1.一种式(I)的化合物<img file="FDA00003274542700011.GIF" wi="936" he="508" />其中R<sup>1</sup>为卤素、低级烷基、低级卤代烷基、低级羟烷基、低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷基、-C(O)-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>、芳基、杂芳基或NR<sup>7</sup>R<sup>8</sup>,其中,所述芳基和所述杂芳基可以被独立地选自由以下各项组成的组中的1至3个取代基取代:羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷基、低级卤代烷基和低级卤代烷氧基;R<sup>2</sup>为氢、卤素、低级烷基、低级卤代烷基、低级羟烷基、低级烷氧基或低级烷氧基-低级烷基;R<sup>3</sup>为氢、低级烷基、低级卤代烷基、低级羟烷基、低级烷氧基或低级烷氧基-低级烷基;R<sup>4</sup>为羟基、低级烷氧基或NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地为氢、低级烷基、低级卤代烷基、低级羟烷基、低级烷氧基-低级烷基、环烷基或杂环基,或者R<sup>5</sup>和/或R<sup>6</sup>为被选自由以下各项组成的组中的取代基取代的低级烷基:杂芳基、低级烷基-杂芳基和低级烷氧基-C(O)-,或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>,与它们所连接的氮原子一起形成杂环基、双环-杂环基或螺-杂环基,其中所述杂环基可以被独立地选自由以下各项组成的组中的1至3个取代基取代:羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷基、低级卤代烷基和氧代;R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地为氢、低级烷基、低级卤代烷基、低级羟烷基、低级烷氧基-低级烷基或环烷基,或R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>,与它们所连接的氮原子一起形成任选地被选自由以下各项组成的组中的取代基取代的杂环基:羟基、卤素和氧代;且R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>独立地为氢、低级烷基、低级卤代烷基、低级羟烷基或低级烷氧基-低级烷基,或其药用盐。
地址 瑞士巴塞尔