发明名称 一种EX527靶向多功能介孔硅纳米粒子的制备方法
摘要 本发明公开了一种EX527靶向多功能介孔硅纳米粒子的制备方法;将荧光染料和氨基化合物在有机溶剂中避光条件下过夜反应,得到荧光染料混合液;介孔模板剂加入到稀的强碱溶液中搅拌,加热至一定温度后,滴加硅源和荧光染料混合液反应,滴加有机溶剂,静置、离心并洗涤,制备复合荧光介孔硅纳米粒子;取纳米粒子与适量的氨基化合物反应,过滤并数次透析,制备出表面氨基功能化的复合荧光的介孔硅纳米粒子;将其与EX527溶液混合振荡,离心并洗涤,得到氨基修饰的EX527复合介孔硅纳米粒子;加入叶酸,活化羧基并振荡过夜,透析离心后,得到EX527靶向多功能介孔硅纳米粒子。本发明粒径小,单分散性与稳定性好,载药量高,荧光性能稳定,安全性高,良好的主动靶向性能等优点。
申请公布号 CN103230603A 申请公布日期 2013.08.07
申请号 CN201310162740.0 申请日期 2013.05.03
申请人 西安电子科技大学 发明人 詹勇华;韩青林;孙玉林;梁继民;田捷
分类号 A61K49/00(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K47/04(2006.01)I;A61K47/22(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 A61K49/00(2006.01)I
代理机构 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 11350 代理人 汤东凤
主权项 一种EX527靶向多功能介孔硅纳米粒子的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:(1)称取2mg~20g的罗丹明或异硫氰酸荧光素与10ul~1000ul的氨丙基三乙氧基硅烷在有机溶剂中避光过夜反应,得到罗丹明或异硫氰酸荧光素‑氨丙基三乙氧基硅烷;(2)将0.1g~100g的溴烷胺溶解在1ml~1000ml稀的强碱溶液中,水浴加热,并向混合液中滴加0.1ml~10ml的正硅酸乙酯和10ul~1000ul的罗丹明或异硫氰酸荧光素‑氨丙基三乙氧基硅烷;(3)待混合液反应10~60min,保持温度不变,在磁力搅拌条件下,滴加乙酸乙酯,反应5~50min,静置10~90min后,进行离心、洗涤并回流,得到复合荧光介孔硅纳米粒子;(4)称取0.2mg~200mg复合荧光介孔硅纳米粒子分散在60ml~600ml的有机溶剂中,回流30~300min,加入0.1ml~100ml的氨丙基三乙氧基硅烷,进行离心、洗涤,制备出表面氨基功能化的复合荧光介孔硅纳米粒子;(5)将所述介孔硅纳米粒子与10ml~1000ml的EX527水溶液混合,振荡、离心并洗涤,得到EX527靶向介孔硅纳米粒子;(6)取0.1mg~100mg上述一种EX527靶向介孔硅纳米粒子,加入0.1~100ml的叶酸,活化羧基并振荡过夜,透析离心后,即得到EX527靶向介孔硅纳米粒子。
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