发明名称 |
具有抑制HIV-1/HBV病毒复制活性的核苷类化合物、制备方法及抗病毒方面的应用 |
摘要 |
本发明公开了一组具有抑制HIV-1/HBV病毒复制活性的非环核苷类化合物、制备方法及其药物用途。还公开了该组化合物的通式I,其中R1是氢、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C5-6芳基或C5-12芳烷基;R2是任一天然或可药用氨基酸的侧链,并且,条件是当该侧链含有羧基时,则任选该羧基选用烷基或芳基酯化。还公开了结构通式I和结构通式Ⅱ的制备方法以及含有该组化合物的药物组合物。实验证明本发明化合物具有抑制HIV-1/HBV病毒复制的活性,且所述化合物之一具有比目前治疗艾滋病药物替诺福韦脂富马酸盐(TDF)活性高385倍多,且脂溶性又比TDF高的优点,可用于治疗艾滋病或乙型肝炎药物的开发。 |
申请公布号 |
CN103232490A |
申请公布日期 |
2013.08.07 |
申请号 |
CN201310134492.9 |
申请日期 |
2013.04.17 |
申请人 |
洛阳聚慧投资股份有限公司 |
发明人 |
游国战;刘洪海;杨松峰 |
分类号 |
C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I |
主分类号 |
C07F9/6561(2006.01)I |
代理机构 |
郑州科维专利代理有限公司 41102 |
代理人 |
马忠;王理君 |
主权项 |
1.具有通式I的非环核苷类化合物:<img file="FDA00003064096900011.GIF" wi="646" he="424" />其中,R<sub>1</sub>是氢、C<sub>1-12</sub>烷基、C<sub>2-12</sub>烯基、C<sub>2-12</sub>炔基、C<sub>5-6</sub>芳基或C<sub>5-12</sub>芳烷基;R<sub>2</sub>是任一天然或可药用氨基酸的侧链,并且,条件是当该侧链含有羧基时,则任选该羧基选用烷基或芳基酯化。 |
地址 |
471000 河南省洛阳市西工区九都路58号 |