一种合成4-苯基-4-氧代-2-(1-苯乙胺基)丁酸乙酯的方法

摘要

本发明涉及一种合成4-苯基-4-氧代-2-((S)-1-苯乙胺基)丁酸乙酯的方法，以苯乙酮、乙醛酸乙酯、(S)-苯乙胺为原料，在催化剂存在下于有机溶剂中25-35℃)反应2-5天，反应结束后所得反应混合物经后处理得到(S)-4-苯基-4-氧代-2-((S)-1-苯乙胺基)丁酸乙酯和(R)-4-苯基-4-氧代-2-((S)-1-苯乙胺基)丁酸乙酯，所述苯乙酮、乙醛酸乙酯、(S)-苯乙胺、催化剂的投料物质的量比为1.0～3.0∶1.0～2.0∶1.0～2.0∶0.1～1.0。该方法反应步骤较少、原料简单易得、反应条件温和、产生三废较少。

主权项

一种合成4‑苯基‑4‑氧代‑2‑((S)‑1‑苯乙胺基)丁酸乙酯的方法，其特征在于：以苯乙酮、乙醛酸乙酯、(S)‑苯乙胺为原料，在催化剂存在下于有机溶剂中25–35℃反应2‑5天，反应结束后所得反应混合物经后处理得到(S)‑4‑苯基‑4‑氧代‑2‑((S)‑1‑苯乙胺基)丁酸乙酯和(R)‑4‑苯基‑4‑氧代‑2‑((S)‑1‑苯乙胺基)丁酸乙酯，所述苯乙酮、乙醛酸乙酯、（S）‑苯乙胺、催化剂的投料物质的量比为1.0～3.0:1.0～2.0:1.0～2.0:0.1～1.0；所述的催化剂选自L‑脯氨酸、L‑脯氨酸‑四氢吡咯、L‑脯氨酸‑三氟乙酸、L‑脯氨酸‑In(OTf)3、L‑脯氨酸‑Sm(OTf)3、L‑脯氨酸‑Zn(OTf)2、L‑脯氨酸‑Cu(OTf)2、L‑脯氨酸‑AgOTf中的一种。