热敏性聚磷腈-生物活性分子缀合物、其制备方法及其用途

摘要

本发明涉及聚(有机磷腈)-生物活性分子缀合物，其中具有随温度变化显示溶液-凝胶相变的官能团的可生物降解和热敏聚(有机磷腈)与各种生物活性分子例如药物结合；其制备方法及其递送生物活性分子的用途。

主权项

1.一种聚有机磷腈-生物活性分子缀合物，其中具有由以下化学式1代表的官能团的可生物降解和热敏性聚有机磷腈与由以下取代基R¹⁰代表的生物活性分子结合： [化学式1] 其中， p为7-50的整数； R¹选自CH(CH₃)₂、CH₂CH(CH₃)₂和CH(CH₃)C₂H₅， R²选自C₃H₇、C₄H₉和C₂H₅， R³为CH(W)， R⁴为CO₂， R⁵选自H、CH₃和C₂H₅， W选自CH₂COOH、CH₂CH₂COOH和CH₂CONH₂， R⁶为CH(Y)， R⁷选自CH₂CO₂、CO₂和CONHCH(Z)CO₂， R⁸选自H、CH₃和C₂H₅， Y和Z独立选自H、HCH₂和CH₂CONH₂， R⁹选自OH、H、NH₂、CH₃、C₂H₅、C₃H₇、C₄H₉、CH₂CHCH₂； R¹⁰选自紫杉醇、多柔比星、喜树碱、表柔比星、5-氟尿嘧啶、10-羟基喜树碱、10-氨基喜树碱、7-乙基喜树碱、伊立替康、甲氨蝶呤、丝裂霉素C、紫杉烷、多西他赛、苯丁酸氮芥、加里刹霉素、美登醇、2-吡咯啉-1-基-多柔比星、柔红霉素、丁酸、美法仑、姜黄素、鬼臼毒素、表鬼臼毒素、太利苏霉素S10b、道诺霉素、顺式-乌头-道诺霉素、 纺锤霉素、链黑霉素、血卟啉、去铁胺(DFO)、雌莫司汀、力达霉素和精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽， a、b、c、d、e和f分别代表各取代基的量，其中a、b和f独立为0.01-1.9，c、d和e独立为0-1.9，和 a+b+c+d+e+f＝2.0，和 n为5-100000。