发明名称 |
一种3-芳基-5-甲氧羰基苯并噁唑酮类化合物的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种3-芳基-5-甲氧羰基苯并噁唑酮类化合物的制备方法,是以3-脱氢莽草酸甲酯为原料,将3-脱氢莽草酸甲酯与芳基伯胺类化合物在溶剂、催化剂及微波条件下发生缩合-脱水反应,使六元环骨架发生芳构化,从而得到中间体3-芳胺基-4-羟基苯甲酸甲酯类化合物;然后将中间体与三光气在溶剂和缚酸剂存在下,发生缩合反应,得到3-芳基-5-甲氧羰基苯并噁唑酮类化合物。本发明采用的原料3-脱氢莽草酸甲酯,是一种非芳香类化合物,可以由莽草酸通过简便方法制备得到,其获取不依赖于化石资源,能实现可持续开发利用,而且本发明的反应时间短、操作简便、无需加压反应装置、后处理方便、收率高。 |
申请公布号 |
CN103224475A |
申请公布日期 |
2013.07.31 |
申请号 |
CN201310123421.9 |
申请日期 |
2013.04.10 |
申请人 |
中科院广州化学有限公司 |
发明人 |
邹永;张恩生;徐田龙;魏文;黄桐堃;黄琦 |
分类号 |
C07D263/58(2006.01)I |
主分类号 |
C07D263/58(2006.01)I |
代理机构 |
广州市华学知识产权代理有限公司 44245 |
代理人 |
付晔 |
主权项 |
一种3‑芳基‑5‑甲氧羰基苯并噁唑酮类化合物的制备方法,其特征在于包括下述步骤:(1)3‑脱氢莽草酸甲酯与芳基伯胺类化合物在溶剂A、催化剂及微波条件下发生缩合、异构化及脱水的串联反应;反应完成后将反应液冷却,再将反应液倒入冰水中,迅速搅拌,析出固体,抽滤,干燥,得到中间体3‑芳胺基‑4‑羟基苯甲酸甲酯类化合物;(2)所述中间体3‑芳胺基‑4‑羟基苯甲酸甲酯类化合物与三光气在溶剂B和缚酸剂存在下,发生缩合反应;然后过滤,浓缩,重结晶,得到3‑芳基‑5‑甲氧羰基苯并噁唑酮类化合物。 |
地址 |
510000 广东省广州市天河区兴科路368号 |