发明名称 一种3-芳基-5-甲氧羰基苯并噁唑酮类化合物的制备方法
摘要 本发明公开了一种3-芳基-5-甲氧羰基苯并噁唑酮类化合物的制备方法,是以3-脱氢莽草酸甲酯为原料,将3-脱氢莽草酸甲酯与芳基伯胺类化合物在溶剂、催化剂及微波条件下发生缩合-脱水反应,使六元环骨架发生芳构化,从而得到中间体3-芳胺基-4-羟基苯甲酸甲酯类化合物;然后将中间体与三光气在溶剂和缚酸剂存在下,发生缩合反应,得到3-芳基-5-甲氧羰基苯并噁唑酮类化合物。本发明采用的原料3-脱氢莽草酸甲酯,是一种非芳香类化合物,可以由莽草酸通过简便方法制备得到,其获取不依赖于化石资源,能实现可持续开发利用,而且本发明的反应时间短、操作简便、无需加压反应装置、后处理方便、收率高。
申请公布号 CN103224475A 申请公布日期 2013.07.31
申请号 CN201310123421.9 申请日期 2013.04.10
申请人 中科院广州化学有限公司 发明人 邹永;张恩生;徐田龙;魏文;黄桐堃;黄琦
分类号 C07D263/58(2006.01)I 主分类号 C07D263/58(2006.01)I
代理机构 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 代理人 付晔
主权项 一种3‑芳基‑5‑甲氧羰基苯并噁唑酮类化合物的制备方法,其特征在于包括下述步骤:(1)3‑脱氢莽草酸甲酯与芳基伯胺类化合物在溶剂A、催化剂及微波条件下发生缩合、异构化及脱水的串联反应;反应完成后将反应液冷却,再将反应液倒入冰水中,迅速搅拌,析出固体,抽滤,干燥,得到中间体3‑芳胺基‑4‑羟基苯甲酸甲酯类化合物;(2)所述中间体3‑芳胺基‑4‑羟基苯甲酸甲酯类化合物与三光气在溶剂B和缚酸剂存在下,发生缩合反应;然后过滤,浓缩,重结晶,得到3‑芳基‑5‑甲氧羰基苯并噁唑酮类化合物。
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