主权项 |
1.通式I的化合物及其药物可接受的盐和溶剂化物:<img file="FDA00003111550600011.GIF" wi="523" he="359" />其中:A为<img file="FDA00003111550600012.GIF" wi="394" he="389" />R<sup>1b</sup>、R<sup>4b</sup>以及R<sup>2b</sup>和R<sup>3b</sup>中的一个各自独立地选自氢、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>3-6</sub>环烷基、芳基、C<sub>1-4</sub>烷基芳基、杂环基和C<sub>1-4</sub>烷基杂芳基;以及R<sup>2b</sup>和R<sup>3b</sup>中的另一个为-CONR<sup>9b</sup>R<sup>10b</sup>,其中R<sup>9b</sup>和R<sup>10b</sup>独立地选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、芳基、C<sub>1-4</sub>烷基芳基、杂芳基、C<sub>1-4</sub>杂芳基;R<sup>5</sup>选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>3-6</sub>环烷基、芳基、C<sub>1-6</sub>烷基芳基、C<sub>1-6</sub>烷酰基芳基、杂芳基、C<sub>1-6</sub>烷酰基杂芳基和C<sub>1-6</sub>烷基杂芳基;R<sup>6</sup>选自C<sub>2-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>3-6</sub>环烷基、芳基、杂芳基和C<sub>1-6</sub>烷基杂芳基;R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地选自H、C<sub>1-4</sub>烷基和卤素;X为-(CR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>)<sub>m</sub>(CR<sup>a</sup>=CR<sup>b</sup>)<sub>n</sub>(CR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>)<sub>o</sub>-,其中R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>独立地选自H、甲基、乙基和卤素,并且m、n和o独立地为0、1、2或3,且条件是m+n+o不大于3;以及其中在化学可能的情况下,上述各个R基团可独立地由各个存在的1至5个基团任意取代,所述基团独立地选自卤素、C<sub>1-3</sub>烷基、卤代C<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>烷氧基、C<sub>1-3</sub>卤代烷氧基、羟基和氰基。 |