发明名称 一种环状仲胺基取代白叶藤碱衍生物及其制备方法与作为抗癌药物的应用
摘要 本发明公开一种环状仲胺基取代白叶藤碱衍生物及其制备方法与作为抗癌药物的应用,该衍生物的化学式如式(I)所示,式中n为0或1;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>分别选自H、F、Cl、Br;R<sub>3</sub>为H、OH、NH<sub>2</sub>、C<sub>1-6</sub>的烷基或CH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)mNR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>;R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>分别为H、C<sub>1-6</sub>的烷基、C<sub>3-6</sub>的环烷基、哌啶基、吗啉基或哌嗪基;m为1、2、3或4;Y为NH、CH、O或S;本发明环状仲胺基取代白叶藤碱衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用,对正常细胞毒性较小,因此可制备为抗肿瘤药物,具有较高的医学价值和广阔的市场前景。<img file="610287DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="157" he="112" /> (I)。
申请公布号 CN103224500A 申请公布日期 2013.07.31
申请号 CN201310100290.2 申请日期 2013.03.26
申请人 广东工业大学 发明人 张焜;张瑞瑞;卢宇靖;付成杰;张瑞芳;郑希;艾伦·康尼;杜志云;王华倩;周代营;方岩雄;赵肃清;黄宝华
分类号 C07D491/048(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D491/048(2006.01)I
代理机构 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人 林丽明
主权项 1.一种环状仲胺基取代白叶藤碱衍生物,其化学结构式如式<b>I</b>所示:<img file="828010DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="408" he="334" />式中n 为 0或1;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>分别选自H、F、Cl或Br;R<sub>3</sub>为H、OH、NH<sub>2</sub>、C<sub>1-6</sub>的烷基或CH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>;R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>分别为H、C<sub>1-6</sub>的烷基、C<sub>3-6</sub>的环烷基、哌啶基、吗啉基或哌嗪基;m 为1、2、3或4;Y 为NH、CH、O或S。
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