| 发明名称 | 一种伊替米贝中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种伊替米贝中间体的制备方法，包括：将硝酮化合物(2)和羰基化合物(3)加入到有机溶剂中，在-10℃～5℃条件下加入有机碱，在-20℃～35℃条件下加入路易斯酸，保温进行缩合反应，缩合反应完成后进行淬灭处理，然后得到产物经还原得到伊替米贝中间体化合物(1)。本发明的伊替米贝中间体的制备方法步骤简单，硝酮化合物的采用，提高了反应速度，减少了原料使用量，降低了制备成本。<img file="DDA0000056309410000011.GIF" wi="1835" he="644" /> | ||
| 申请公布号 | CN102219803B | 申请公布日期 | 2013.07.31 |
| 申请号 | CN201110098985.2 | 申请日期 | 2011.04.20 |
| 申请人 | 浙江大学 | 发明人 | 杨健;余长泉 |
| 分类号 | C07F7/18(2006.01)I;C07D263/26(2006.01)I | 主分类号 | C07F7/18(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人 | 胡红娟 |
| 主权项 | 1.一种伊替米贝中间体的制备方法，包括：将硝酮化合物（2）和羰基化合物（3）加入到有机溶剂中，在-10℃～5℃条件下加入有机碱，在-20℃～35℃条件下加入路易斯酸，保温进行缩合反应，缩合反应完成后进行淬灭处理，然后得到的产物经还原得到伊替米贝中间体化合物（1）；所述的硝酮化合物（2）的结构如下式所示：<img file="FDA00003024210100011.GIF" wi="1012" he="438" />式（2）中：R为三甲基硅基或苄基；所述的羰基化合物（3）的结构如下式所示：<img file="FDA00003024210100012.GIF" wi="831" he="370" />式（3）中：R'为-COOCH<sub>3</sub>、<img file="FDA00003024210100013.GIF" wi="668" he="303" />其中TMS表示三甲基硅基；所述的伊替米贝中间体化合物（1）的结构如下式所示：<img file="FDA00003024210100021.GIF" wi="1011" he="715" />式（1）中，R为三甲基硅基或苄基；R''为-COOCH<sub>3</sub>、<img file="FDA00003024210100022.GIF" wi="641" he="309" />所述的有机碱为二异丙基乙胺；所述的路易斯酸为四氯化钛和二异丙氧基二氯化钛中的一种或两种。 | ||
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