发明名称 具有抗肿瘤活性的苯并咪唑类化合物、制备方法及其应用
摘要 本发明公开了式(Ⅰ)所示具有抗肿瘤活性的苯并咪唑类化合物、制备方法及其应用。其中,R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>R<sup>5</sup>如说明书所述,本发明的化合物及其可药用盐对与Hh信号通路持续激活相关肿瘤的癌细胞生长的抑制作用与GDC-0449相当甚至优于GDC-0449,从而为相关肿瘤的治疗提供新的选择。<img file="DDA00003079434000011.GIF" wi="992" he="400" />
申请公布号 CN103214456A 申请公布日期 2013.07.24
申请号 CN201310139335.7 申请日期 2013.04.20
申请人 郎恒元;复旦大学 发明人 郎恒元;余科;赵荟
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 石家庄国域专利商标事务所有限公司 13112 代理人 苏艳肃
主权项 1.一种式(Ⅰ)所示的苯并咪唑类化合物或其药学上可以接受的盐,<img file="FDA00003079433800011.GIF" wi="986" he="396" />其中,R<sup>1</sup>R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>独立地为H,卤素,C1-6直链、支链烷基,环烷基或者卤素取代的C1-6直链或支链烷基;Y=C或N;R<sup>5</sup>为:杂原子为氮或氧、杂原子数量为一个或两个、未取代或以烷基、羟基或氨基取代的4-8元杂环,<img file="FDA00003079433800012.GIF" wi="534" he="210" />或<img file="FDA00003079433800013.GIF" wi="452" he="194" />其中,R<sup>6</sup>独立地为C1-4直链烷基,支链烷基或环烷基;R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>独立地为H,C1-6直链烷基,环烷基,氨基或羟基取代烷基,烷基氨基取代烷基R<sup>9</sup>R<sup>10</sup>NR,或烷氧基取代烷基R<sup>11</sup>OR;其中,R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>可以独立地为H、C1-6直链烷基,支链烷基,环烷基或R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>闭合成环;R<sup>11</sup>为C1-4直链烷基,支链烷基或环烷基。
地址 山西省忻州市代县城关关前巷