三唑衍生物及其用于神经障碍的用途

摘要

本发明涉及式(I)的新三唑化合物以及其药用盐和酯，其中A、X、Y、Z、R¹、R²和R³如说明书中所描述。本发明的活性化合物对于GABA Aα5受体具有亲和性和选择性。此外，本发明涉及式(I)的化合物的制备，包含它们的药物组合物和它们作为药物的用途。

主权项

1.式(I)的化合物及其药用盐和酯，其中A  是-CH₂-O-，-CH＝CH-或-C≡C-；X  是N或CH；Y  是N或CR⁹；Z  是N或CR¹⁰；R¹、R²  是烷基、任选地被一个卤素取代的芳基或任选地被一个卤素取代的杂芳基，其中R¹、R²中的一个是烷基；R³  是卤素，氰基，卤代烷基，-C(O)R⁴，或-C(O)NR⁵R⁶；R⁴  是H，羟基，烷氧基或芳氧基；R⁵  是H，烷基，卤代烷基，羟烷基，卤代羟烷基，-(CH₂)_n-环烷基，-(CH₂)_n-杂环烷基，或-(CH₂)_n-NR⁷R⁸，其中环烷基和杂环烷基任选地被一个或多个卤素，烷基，卤代烷基，羟烷基，烷氧基，或氧代基取代；R⁶  是H，烷基，或与R⁹或R¹⁰一起是亚烷基；或者R⁵和R⁶与它们所连接的氮一起形成任选地被一个或多个氧代基取代的杂环烷基；R⁷、R⁸  独立地是H，烷基，或芳基；R⁹、R¹⁰  是H，或R⁹、R¹⁰中的一个与R⁶一起是亚烷基；n  是0至6的整数。