发明名称 一种比拉斯汀的制备方法
摘要 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种制备比拉斯汀的方法,包括将2-[1-(2-{4-[1-(4,4-二甲基-4,5-二氢-恶唑-2-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-乙基)-哌啶-4-基]-1-(2-乙氧基-乙基)-1H-苯并咪唑溶于有机溶剂中,加入一定量的4-丁基硫酸氢胺,次氯酸盐水溶液,在一定温度下加热反应1-24小时,反应液后处理得到比拉斯汀。该方法条件温和,操作简单,该方法具有原料易得,操作简单,收率高,便于工业化生产。
申请公布号 CN103214455A 申请公布日期 2013.07.24
申请号 CN201310107578.2 申请日期 2013.03.30
申请人 北京万全德众医药生物技术有限公司 发明人 李铁;马苏峰;闫起强
分类号 C07D401/04(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种原料药比拉斯汀(Bilastine)的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将结构Ⅰ的化合物2-[1-(2-{4-[1-(4,4-二甲基-4,5-二氢-恶唑-2-基)-1-甲基-乙基]-苯基}-乙基)-哌啶-4-基]-1-(2-乙氧基-乙基)-1H-苯并咪唑 溶于有机溶剂中,加入4-丁基硫酸氢胺,次氯酸盐的水溶液,反应1-24小时,得到结构Ⅱ的化合物。<img file="427191DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="541" he="109" />
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