更高效的利普安聚合物释放制剂

摘要

一种用作控制释放植入物的可流动组合物，包含至少基本上不溶于水性介质或体液的可生物降解热塑性聚酯、可混溶分散于水性介质或体液中的生物相容极性非质子溶剂、利普安，一种包含此组合物的试剂盒，一种制备可流动组合物的方法。本发明还涉及一种在患者体内原位形成的可生物降解植入物以及一种在患者体内原位形成可生物降解植入物的方法，方法包括将可流动组合物注射到患者体内并且使得生物相容极性非质子溶剂散逸产生固态可生物降解植入物以及一种通过给需要治疗的患者使用有效量的本发明可流动组合物治疗癌症的方法或一种降低患者体内LHRH水平的方法。

主权项

一种适合用作控制释放植入物的可流动组合物，其中所述可流动组合物具有：(a)聚酯组合物，其基本上由不含端羧基的75/25聚(DL‑丙交酯‑乙交酯)组成，其至少基本不溶于水性介质或体液；(b)生物相容的极性非质子溶剂，选自酰胺、酯、酮、和醚，其中生物相容的极性非质子溶剂可混溶分散于水性介质或体液中；和(c)利普安，其用量足以降低人体内的LHRH水平；其中所述75/25聚(DL‑丙交酯‑乙交酯)的平均分子量为15,000‑24,000，并且其使用量为组合物的40重量％‑50重量％；其中生物相容极性非质子溶剂使用量为组合物的50重量％‑60重量％、组合物的60重量％‑70重量％或组合物的45重量％‑55重量％；和其中利普安使用量为组合物的2重量％‑8重量％；其中各成分的百分用量之和为100重量％。