用于递送治疗剂和/或诊断剂的体内无铜催化的点击化学

摘要

本申请公开了组合物及合成和使用的方法，所述方法牵涉体内或体外形成治疗性和/或诊断性络合物的点击化学反应。优选地，所述诊断络合物对18F成像有用，而所述治疗络合物对化疗药物或毒素的靶向递送有用。更具体地说，可使用牵涉环辛炔、硝酮或叠氮化物活性部分的点击化学反应，使螯合部分或可靶向构建体与靶向分子，例如抗体或抗体片段缀合。在大多数优选的实施方案中，所述点击化学反应在体内发生。体内点击化学不限于18F标记，但是可用于递送多种治疗剂和/或诊断剂。

主权项

一种用18F标记分子的方法，包括：a)使金属‑18F络合物与螯合部分连接；并且b)使所述螯合部分与分子连接形成18F标记分子，其中通过点击化学反应使所述螯合部分与所述分子连接。