| 主权项 |
1.式I化合物或其盐：<img file="FDA00003171490200011.GIF" wi="938" he="295" />其中：R<sup>1</sup>为卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，其中所述卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基含有至少2个卤素原子；Y为键且X<sub>1</sub>为O、N或NH，X<sub>2</sub>为N或CH且X<sub>3</sub>为N或NH，或Y为-C(O)-且X<sub>1</sub>和X<sub>2</sub>为CH或N，X<sub>3</sub>为O或S，或Y为-C(O)-且X<sub>1</sub>为O，X<sub>2</sub>为CH或N，以及X<sub>3</sub>为CH或N；A为任选取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、苯基、萘基、4-7元杂环烷基、5-6元杂芳基或9-10元杂芳基，其中任一任选取代的环烷基、苯基、萘基、杂环烷基或杂芳基被1-3个独立地选自以下的基团任选地取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤素、氰基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、-NR<sup>A</sup>R<sup>A</sup>和-((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)NR<sup>A</sup>R<sup>A</sup>；Z为-C(=O)NR<sup>X</sup>-、-NR<sup>X</sup>C(=O)NR<sup>X</sup>-、-NR<sup>X</sup>C(=O)-、-SO<sub>2</sub>-、-SO<sub>2</sub>NR<sup>X</sup>-、-NR<sup>X</sup>SO<sub>2</sub>-、-NHCH(CF<sub>3</sub>)-、-CH(CF<sub>3</sub>)NH-、-CH(CF<sub>3</sub>)-、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-、-NR<sup>X</sup>-或-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基NR<sup>X</sup>-；n为0-4；当n为0时，R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地选自H和任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-和(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-，当n为1-4时，R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地选自H、氟和任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-和(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-，其中，当n为1时，R<sup>2</sup>为F和R<sup>3</sup>为H，则Z为-C(=O)NR<sup>X</sup>-、-NR<sup>X</sup>C(=O)NR<sup>X</sup>-、-SO<sub>2</sub>NR<sup>X</sup>-、-NHCH(CF<sub>3</sub>)-、-CH(CF<sub>3</sub>)NH-、-CH(CF<sub>3</sub>)-、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-、-NR<sup>X</sup>-或-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基NR<sup>X</sup>-，且当n为1-4时，R<sup>2</sup>选自-NR<sup>A</sup>R<sup>B</sup>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-NR<sup>A</sup>R<sup>B</sup>、-CONR<sup>A</sup>R<sup>B</sup>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-CONR<sup>A</sup>R<sup>B</sup>、-CO<sub>2</sub>H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-CO<sub>2</sub>H、羟基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基和(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-，且R<sup>3</sup>选自H和任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-和(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-，其中任一R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>的任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-和(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-中的芳基、环烷基和各(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基部分被1、2或3个独立地选自以下的基团任选地取代：卤素、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、-NR<sup>A</sup>R<sup>A</sup>、-((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)NR<sup>A</sup>R<sup>A</sup>和羟基；或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们连接的原子一起形成任选取代的4、5、6或7元环烷基或杂环烷基，其中所述杂环烷基含有1或2个独立地选自N、O和S的杂原子，且所述任选取代的环烷基或杂环烷基被1、2或3个独立地选自以下的取代基任选地取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤素、氰基、芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-、-OR<sup>Y</sup>、-NR<sup>Y</sup>R<sup>Y</sup>、-C(=O)OR<sup>Y</sup>、-C(=O)NR<sup>Y</sup>R<sup>Y</sup>、-NR<sup>Y</sup>C(=O)R<sup>Y</sup>、-SO<sub>2</sub>NR<sup>Y</sup>R<sup>Y</sup>、-NR<sup>Y</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>Y</sup>、-OC(=O)NR<sup>Y</sup>R<sup>Y</sup>、-NR<sup>Y</sup>C(=O)OR<sup>Y</sup>和-NR<sup>Y</sup>C(=O)NR<sup>Y</sup>R<sup>Y</sup>；且L为5-6元杂芳基或苯基，其被R<sup>4</sup>取代且任选被进一步取代，其中当L被进一步取代时，L被1或2个独立地选自以下的取代基任选地取代：卤素、氰基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>4</sup>为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤代、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)卤代烷氧基-、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基、任选取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基、任选取代的苯基、任选取代的5-6元杂环烷基或任选取代的5-6元杂芳基，其中所述任选取代的环烷基、苯基、杂环烷基或杂芳基被1、2或3个独立地选自以下的基团任选地取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤素、氰基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基硫基-、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、羟基、NR<sup>A</sup>R<sup>C</sup>和((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)NR<sup>A</sup>R<sup>C</sup>；或L-R<sup>4</sup>一起形成1,3-苯并二氧杂环戊烯基、2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己烯基、苯并呋喃基、四氢异喹啉基或异二氢吲哚基，其中所述苯并呋喃基、四氢异喹啉基或异二氢吲哚基被1、2或3个独立地选自以下的基团任选地取代：(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤素、氰基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基硫基-、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、羟基、-NR<sup>A</sup>R<sup>C</sup>和-((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)NR<sup>A</sup>R<sup>C</sup>；其中各R<sup>A</sup>独立地选自H和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>B</sup>为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤代(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-C(=O)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-C(=O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-C(=O)NH<sub>2</sub>、-C(=O)NH(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-C(=O)N((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)、-SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或R<sup>A</sup>和R<sup>B</sup>与它们连接的原子一起形成4-6元杂环，任选地含有一个其它选自N、O和S的杂原子和被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基任选地取代；R<sup>C</sup>为H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、苯基、5-6元杂环烷基或5-6元杂芳基，或R<sup>A</sup>和R<sup>C</sup>与它们连接的原子一起形成4-8元杂环，任选地含有一个其它选自N、O和S的杂原子且被(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基任选地取代；各R<sup>X</sup>独立地选自H、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和任选取代的(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，其中所述任选取代的(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烷基被羟基、氰基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)NH-或((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)N-任选地取代；且各R<sup>Y</sup>独立地选自H、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、苯基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基苯基；条件是所述化合物不为：N-[(4-氟苯基)甲基]-4-[5-(2,2,2-三氟乙酰基)-2-噻吩基]-苯甲酰胺，N-[(4-氟苯基)甲基]-3-[5-(2,2,2-三氟乙酰基)-2-噻吩基]-苯甲酰胺，4-甲氧基-N-[2-[3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]-3-噻吩基]-苯乙酰胺，N-[(4-甲氧基苯基)甲基]-4-[5-(三氯甲基)-1,2,4-<img file="FDA00003171490200031.GIF" wi="56" he="80" />二唑-3-基]-1,2,5-<img file="FDA00003171490200032.GIF" wi="56" he="83" />二唑-3-胺，4-(三氟甲基)-N-[3-(三氟甲基)-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-<img file="FDA00003171490200033.GIF" wi="64" he="75" />二唑-3-基]苯基]-苯丙酰胺，3-[4-(三氟甲基)苯基]-N-{3-(三氟甲基)-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-<img file="FDA00003171490200034.GIF" wi="66" he="80" />二唑-3-基]苯基}丙酰胺，3-{7-甲基-2-[4-(3-甲基-5-异<img file="FDA00003171490200035.GIF" wi="58" he="79" />唑基)丁基]-1-苯并呋喃-5-基}-5-(三氟甲基)-1,2,4-<img file="FDA00003171490200036.GIF" wi="58" he="80" />二唑，1-[3-(3-甲基-5-异<img file="FDA00003171490200037.GIF" wi="62" he="78" />唑基)丙基]-5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-<img file="FDA00003171490200038.GIF" wi="52" he="80" />二唑-3-基]-1H-吲哚，7-甲基-1-[4-(3-甲基-5-异<img file="FDA00003171490200039.GIF" wi="66" he="76" />唑基)丁基]-5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-<img file="FDA000031714902000310.GIF" wi="60" he="80" />二唑-3-基]-1H-吲哚，7-甲基-1-[5-(3-甲基-5-异<img file="FDA000031714902000311.GIF" wi="60" he="74" />唑基)戊基]-5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-<img file="FDA000031714902000312.GIF" wi="60" he="80" />二唑-3-基]-1H-吲哚，7-甲基-1-[3-(3-甲基-5-异<img file="FDA000031714902000313.GIF" wi="58" he="73" />唑基)丙基]-5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-<img file="FDA000031714902000314.GIF" wi="58" he="78" />二唑-3-基]-2,3-二氢-1H-吲哚，或N-(苯基甲基)-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-<img file="FDA000031714902000315.GIF" wi="52" he="77" />二唑-3-基]-1,2,5-<img file="FDA000031714902000316.GIF" wi="52" he="79" />二唑-3-胺。 |
