发明名称 一种具有γ位手性中心的α-酮的不同对映异构体的合成方法
摘要 本发明涉及一种具有γ位手性中心的α-酮的不同对映异构体的合成方法。根据本发明合成方法,在手性亚磷酰胺配体与铜盐生成的催化剂的存在下,使由下述通式(1)表示的β,γ-不饱和α-酮与通式(2)表示的三烷基铝发生不对称1,4-共轭加成反应,从而生成由下述通式(3)表示的具有γ位手性中心的α-酮,<img file="DDA0000132839500000011.GIF" wi="929" he="258" />在通式(1)和通式(3)中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>分别独立地表示选自芳基、烷基芳基、烷氧基芳、卤代芳基、杂芳基中的任意一种,在通式(2)中R<sup>3</sup>表示烷基。根据本发明,通过改变手性亚磷酰胺配体上的取代基,能够得到具有特定构型的反应产物。
申请公布号 CN103214330A 申请公布日期 2013.07.24
申请号 CN201210019212.5 申请日期 2012.01.20
申请人 上海交通大学;日本化学工业株式会社 发明人 张万斌;谢芳;余焓;马珍妮
分类号 C07B53/00(2006.01)I;B01J31/24(2006.01)I;C07C45/69(2006.01)I;C07C49/782(2006.01)I;C07C49/84(2006.01)I;C07C49/813(2006.01)I;C07C49/788(2006.01)I 主分类号 C07B53/00(2006.01)I
代理机构 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 代理人 龙淳
主权项 1.一种具有γ位手性中心的α-酮的不同对映异构体的合成方法,其特征在于,在手性亚磷酰胺配体与铜盐生成的催化剂的存在下,使由下述通式(1)表示的β,γ-不饱和α-酮与通式(2)表示的三烷基铝发生不对称1,4-共轭加成反应,从而生成由下述通式(3)表示的具有γ位手性中心的α-酮,<img file="FDA0000132839480000011.GIF" wi="929" he="258" />在通式(1)和通式(3)中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>分别独立地表示选自芳基、烷基芳基、烷氧基芳基、卤代芳基、杂芳基中的任意一种,在通式(2)中R<sup>3</sup>表示烷基。
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