制备PET前体

摘要

本发明涉及一种用于制备放射性药物前体的方法，特别是受保护的氨基酸衍生物，其用作用于生产放射性标记的氨基酸的前体，用于体内成像程序，例如正电子发射断层显像(PET)。特别是，本发明涉及一种制备[18F]-1-氨基-3-氟环丁烷羧酸([18F]FACBC)PET试剂的前体的方法，特别是从中间体组合物除去产生的盐的该前体的后处理方法。

主权项

1. 一种用于制备式IIIa的化合物的方法：(IIIa)其中：R表示具有1-5个碳原子的烷基；X表示醇的保护基团；Y表示胺的保护基团，和其中所述方法包括后处理方法，所述后处理方法包括以下步骤：i) 提供包含所述式IIIa的化合物的粗反应产物；ii) 将乙酸乙酯加入到步骤i)的粗反应产物中，以制备悬浮液；iii) 将水加入到步骤ii)的悬浮液中，以形成包含水相和有机相的两相系统，并丢弃水相；iv) 将酸加入到步骤iii)的有机相中，以形成包含酸性水相和有机相的两相系统，并丢弃酸性水相；v) 用水洗涤步骤iv)的有机相。