一锅法合成手性氨基硼酸酯中间体的方法

摘要

本发明公开了“一锅法”制备手性氨基硼酸酯的方法，该方法将“手性胺源”，“醛源”和“硼源”三组分在脱水剂和催化剂的作用下，一步反应得到手性α-氨基硼酸酯中间体，并通过简单的脱保护处理即可以快捷地制备得到一系列的结构多样的手性α-氨基硼酸酯。本发明公开制备手性α-氨基硼酸酯的方法，不需要预先制备性质不稳定的亚胺化合物，简化了操作步骤，其生产成本较低，操作简单，非常易于工业化生产。

主权项

1.一种如式I所示手性α-氨基硼酸酯中间体的制备方法：其中，星号（*）位的碳为手性碳，为R或S构型；R₁，R₂独立的为C1～C6的烷基，或者R₁和R₂连接为R₃为C1～C8的烷烃，芳烃，Aux为手性诱导基团，选自：