发明名称 一种手性氮杂环丁酮类化合物的制备方法
摘要 一种手性氮杂环丁酮类化合物的制备方法,将式II与1~10倍摩尔比的手性还原剂BINAL-H在-20℃~30℃反应2~10小时,得到单一构型的式I。本方法只需一种还原剂,成本较低;产物质量好,光学纯度和化学纯度均能达到95%以上,适于工业化生产。
申请公布号 CN103204795A 申请公布日期 2013.07.17
申请号 CN201210008558.5 申请日期 2012.01.11
申请人 重庆华邦胜凯制药有限公司 发明人 陈小舟
分类号 C07D205/08(2006.01)I 主分类号 C07D205/08(2006.01)I
代理机构 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 代理人 张涛
主权项 1.式I的制备方法,以式II为原料,其特征是:1)式II与手性还原剂BINAL-H进行反应,得到单一构型的式I;2)反应温度是-20℃~30℃;3)反应时间2~10小时;4)式II与BINAL-H用量的摩尔比为1∶1~10;<img file="FDA0000130176810000011.GIF" wi="1481" he="407" />式II    式I式I与式II中,R为硅烷基或C1~C4的烷基。
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