发明名称 氨基丙醇衍生物
摘要 本发明涉及氨基丙醇衍生物、即式(I)化合物以及它们的生产方法、它们的用途和含有它们的药物组合物,以及涉及确定样品中式II化合物的R和/或S异构体含量的方法,其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、n和m如说明书所定义。<img file="DDA0000049881060000011.GIF" wi="733" he="208" />
申请公布号 CN102175786B 申请公布日期 2013.07.17
申请号 CN201110060143.8 申请日期 2004.08.27
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 R·阿尔贝特;E·弗朗科特;F·泽克里;M·佐林格尔
分类号 C07D263/04(2006.01)I;C07D263/08(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I 主分类号 C07D263/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;张朔
主权项 1.确定样品中式II化合物的R和/或S异构体含量的方法,<img file="FDA00002890175800011.GIF" wi="649" he="233" />该方法包括:(a)使样品中的式II化合物与苯-1,2-二甲醛反应,生成游离形式或盐形式的式I化合物,<img file="FDA00002890175800012.GIF" wi="848" he="304" />和(b)通过高效液相色谱法分离式I化合物的R与S异构体,其中:m和n各自独立地是1、2或3;X是O或直键;R<sub>1</sub>是-其中烷基是直链或支链(C<sub>6-20</sub>)碳链的苯基烷基;或者-其中烷基是直链或支链(C<sub>1-30</sub>)碳链的苯基烷基,其中所述苯基烷基在苯基残基上被如下基团取代:-任选被卤素取代的直链或支链(C<sub>6-20</sub>)碳链,-任选被卤素取代的直链或支链(C<sub>6-20</sub>)烷氧基链,-直链或支链(C<sub>6-20</sub>)链烯氧基,-苯基烷氧基、卤代苯基烷氧基、苯基烷氧基烷基、苯氧基烷氧基或苯氧基烷基,R<sub>2</sub>是<img file="FDA00002890175800013.GIF" wi="297" he="217" />其中R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地是H或C<sub>1-4</sub>烷基,其中烷基任选被1、2或3个卤原子取代;其中所述方法用于监测S对映异构体的血药浓度。
地址 瑞士巴塞尔