发明名称 |
一种α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物的共催化制备方法 |
摘要 |
本发明公开一种α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物的共催化制备方法,芳基乙酸酯重氮、芳胺和磺酰胺亚胺在醋酸铑、方酸酰胺或金属镁盐的共催化下,实现三组分反应合成α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物;该α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物包括式(I)的苏式α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物、式(II)的赤式α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物。本发明原料价廉易得,用一锅法同时构建两个手性碳,制备路线短,操作简单,反应条件缓和,催化剂易于合成,高原子经济性,高收率,无环境污染,能方便地同时得到苏式或/和赤式α-位季碳的α,β-二胺酸酯衍生物,提供多样性化合物骨架,对新药筛选及制药工艺具重要意义。 |
申请公布号 |
CN103204786A |
申请公布日期 |
2013.07.17 |
申请号 |
CN201310132913.4 |
申请日期 |
2013.04.17 |
申请人 |
华东师范大学 |
发明人 |
胡文浩;邱林;郭鑫;吕峰平;刘顺英;杨琍苹;吴翔 |
分类号 |
C07C311/19(2006.01)I;C07C303/40(2006.01)I;B01J31/26(2006.01)I;B01J31/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07C311/19(2006.01)I |
代理机构 |
上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 |
代理人 |
董红曼 |
主权项 |
1.一种α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物的共催化制备方法,其特征在于,芳基乙酸酯重氮、芳胺和磺酰胺亚胺在醋酸铑、方酸酰胺或金属镁盐的共催化下,实现三组分反应合成α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物;其中,所述α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物包括式(I)所示的苏式α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物、式(II)所示的赤式α-位季碳的α,β-二胺酸衍生物;<img file="FDA00003060991700011.GIF" wi="607" he="660" />所述共催化制备方法的反应式为:<img file="FDA00003060991700012.GIF" wi="1747" he="380" />其中,Ar<sub>1</sub>为苯基、带有取代基团的苯基;Ar<sub>2</sub>为苯基、带有取代基团的苯基;Ar<sub>3</sub>为苯基、带有取代基团的苯基;R为对甲苯磺酰基或对硝基苯磺酰基;Ts为对甲苯磺酰基;Ns为对硝基苯磺酰基。 |
地址 |
200062 上海市普陀区中山北路3663号 |