| 发明名称 | *唑烷衍生物作为NMDA拮抗剂 | ||
| 摘要 | 本发明提供了治疗活性<img file="DPA00001228253700011.GIF" wi="54" he="47" />唑烷衍生物以及NMDA拮抗剂组合物，所述物质可抑制NMDA受体过度活化从而预防和治疗中枢神经系统障碍。一方面，本发明提供了在哺乳动物和人中治疗和/或预防神经变性疾病以及神经病理障碍的方法，在诸如中风等应激条件下提供神经保护的方法，以及增强大脑认知功能的方法。例如，所述化合物可在存在中毒量NMDA时抑制NMDA受体活性从而防止谷氨酸诱导的神经毒性。此外，所述化合物在低剂量NMDA存在时可增强钙流。 | ||
| 申请公布号 | CN102066345B | 申请公布日期 | 2013.07.17 |
| 申请号 | CN200980109313.8 | 申请日期 | 2009.01.16 |
| 申请人 | 生物科技研究有限公司 | 发明人 | 叶玉如;朱华结;叶芬 |
| 分类号 | C07D263/04(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D263/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 韦东 |
| 主权项 | 1.一种式(I)的化合物：<img file="FDA00002797194200011.GIF" wi="341" he="273" />或其药学上可接受的盐；其中：R<sup>1</sup>选自下组：-CH<sub>2</sub>CH(Me)<sub>2</sub>、CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>(CH<sub>3</sub>)CH-、苄基和咪唑基-CH<sub>2</sub>-；R<sup>2</sup>选自(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基；R<sup>3</sup>选自(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基和苯基；R<sup>4</sup>选自下组：-H、(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基和-X<sup>1</sup>C(O)R<sup>a</sup>；其中R<sup>a</sup>是苯基，且各X<sup>1</sup>为键；用<img file="FDA00002797194200012.GIF" wi="95" he="17" />表示的波浪线表示连接该波浪线的碳原子具有R立体构型、S立体构型或其混合物；和其中苯基任选被1-3个(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基取代。 | ||
| 地址 | 中国香港九龙清水湾香港科技大学新翼3楼 | ||