发明名称 6-苯基咪唑并[2,1-b]噻唑-3-酰胺类衍生物及其制备方法与应用
摘要 本发明公开了一种6-苯基咪唑并[2,1-b]噻唑-3-酰胺类衍生物及其制备方法与应用。所述化合物的结构式如式I所示,R<sub>1</sub>为H,或R<sub>1</sub>为苯环上单取代或多取代的下述基团中的一种或多种:氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、硝基、氨基、三氟甲基和氰基;R<sub>2</sub>为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、巯基、氨基、甲氨基、乙氨基、吗啉、哌嗪、甲基哌嗪、乙基哌嗪、苄基哌嗪、对甲氧基苄基哌嗪或对氯苄基哌嗪;n为0或1或2。制备上述衍生物的原料易得、反应简单、合成步骤简便且易于操作。本发明的化合物具有很好的抗肿瘤活性,在制备抗肿瘤药物领域,具有重要的实用价值和应用前景。<img file="DDA0000130404770000011.GIF" wi="708" he="379" />(式I)
申请公布号 CN103204862A 申请公布日期 2013.07.17
申请号 CN201210008715.2 申请日期 2012.01.12
申请人 清华大学深圳研究生院 发明人 蒋宇扬;丁怀伟;张存龙;谭春燕
分类号 C07D513/04(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P15/14(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I 主分类号 C07D513/04(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人 关畅
主权项 1.结构通式如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯及溶剂合物:<img file="FDA0000130404750000011.GIF" wi="708" he="379" />(式I)式I中,R<sub>1</sub>为H,或R<sub>1</sub>为苯环上单取代或多取代的下述基团中的一种或多种:氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、硝基、氨基、三氟甲基和氰基;R<sub>2</sub>为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、巯基、氨基、甲氨基、乙氨基、吗啉、哌嗪、甲基哌嗪、乙基哌嗪、苄基哌嗪、对甲氧基苄基哌嗪或对氯苄基哌嗪;n为0或1或2。
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