发明名称 11-β-羟类固醇脱氢酶1的抑制剂
摘要 本发明公开了新颖的式I化合物,其具有1型11β-HSD拮拮抗剂活性,以及制备此类化合物的方法。在另一实施方案中,本发明公开了包含式I化合物的药物组合物,以及使用所述化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖症、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征、以及与1型11β-HSD活性相关的其它病症的方法。
申请公布号 CN101454310B 申请公布日期 2013.07.17
申请号 CN200780014899.0 申请日期 2007.04.24
申请人 伊莱利利公司 发明人 李仁华;T·E·马布里;L·L·小温纳罗斯基;徐彦平;欧文·布伦丹·华莱士
分类号 C07D401/12(2006.01)I;C07D207/26(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 周铁;李连涛
主权项 1.下式结构表示的化合物或其药学可接受的盐:<img file="602559DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="161" he="82" />其中R<sup>0</sup>是<img file="100537DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="101" he="77" />,<img file="872184DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="106" he="84" />,<img file="885139DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="106" he="69" />, 或<img file="767644DEST_PATH_IMAGE005.GIF" wi="113" he="63" />,其中所述虚线表示连接到所述R<sup>0</sup>位置的点;其中R<sup>a</sup>是-H或-卤素;R<sup>b</sup>是-H或卤素; R<sup>c</sup>是-H、-CH<sub>3</sub>、或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>3</sub>;R<sup>1</sup>是-H,卤素,任选被1至3个卤素取代的-O-CH<sub>3</sub>,或任选被1至3个卤素取代的-CH<sub>3</sub>;R<sup>2</sup>是-H,卤素,任选被1至3个卤素取代的-O-CH<sub>3</sub>,或任选被1至3个卤素取代的-CH<sub>3</sub>;R<sup>3</sup>是-H或-卤素;R<sup>4</sup>是-OH,-卤素,任选被1至3个卤素取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基,-C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,<img file="120128DEST_PATH_IMAGE006.GIF" wi="98" he="70" />或<img file="875726DEST_PATH_IMAGE007.GIF" wi="122" he="72" />,其中所述虚线表示连接到所述R<sup>4</sup>位置的点;R<sup>5</sup>是-H,卤素,-OH,-C(O)OH,-C(O)O-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,-C(O)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,-苯基(R<sup>21</sup>)(R<sup>21</sup>),<img file="313660DEST_PATH_IMAGE008.GIF" wi="101" he="103" />,<img file="796594DEST_PATH_IMAGE009.GIF" wi="101" he="106" />或<img file="269164DEST_PATH_IMAGE010.GIF" wi="120" he="96" />,其中所述虚线表示连接到R<sup>5</sup>所示位置的点;其中m是1;其中n是1;R<sup>6</sup>是-H;R<sup>7</sup>是-H,-卤素,或任选被1至3个卤素取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;R<sup>8</sup>在各种情况下独立地是-H或任选被1至3个卤素取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;R<sup>9</sup>是-H或-卤素;R<sup>20</sup>在各种情况下独立地是-H,或任选被1至3个卤素取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基;R<sup>21</sup>在各种情况下独立地是-H,-卤素,或任选被1至3个卤素取代的-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基;和R<sup>22</sup>在各种情况下独立地是-H。
地址 美国印第安纳州