| 发明名称 | 四唑取代的芳基酰胺衍生物和它们作为P2X3和/或P2X2/3嘌呤能受体拮抗物的用途 | ||
| 摘要 | 式I化合物或其药用盐，其中，R<sup>1</sup>是任选被取代的四唑基，R<sup>2</sup>是任选被取代的苯基，任选被取代的吡啶基或任选被取代的噻吩基，并且R<sup>3</sup>，R<sup>4</sup>，R<sup>5</sup>，R<sup>6</sup>，R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>如本文所定义。还提供了使用所述化合物治疗与P2X<sub>3</sub>和/或P2X<sub>2/3</sub>受体拮抗物相关的疾病的方法和制备所述化合物的方法。<img file="DPA00001160125000011.GIF" wi="703" he="414" /> | ||
| 申请公布号 | CN101903362B | 申请公布日期 | 2013.07.17 |
| 申请号 | CN200880121127.1 | 申请日期 | 2008.12.08 |
| 申请人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 发明人 | 陈力;迈克尔·帕特里克·狄龙;冯立春;罗纳德·查尔斯·霍利;杨民民 |
| 分类号 | C07D257/08(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D257/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人 | 柳春琦 |
| 主权项 | 1.一种式I的化合物：<img file="FDA00002669546300011.GIF" wi="1187" he="400" />或其药用盐，其中：R<sup>1</sup>是四唑-1-基，其是未取代的或在5位被C<sub>1-6</sub>烷基或卤代-C<sub>1-6</sub>烷基取代；R<sup>2</sup>是吡啶-2-基或吡啶-2-酮-1-基，其是未取代的或被C<sub>1-6</sub>烷基或卤代基取代1、2或3次；R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>4</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>5</sup>是杂-C<sub>1-6</sub>烷基或杂芳基；其中杂芳基是吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基，三唑基，咪唑并[1，2-a]吡啶基或咪唑并[4，5-b]吡啶基，其是未取代的或被独立地选自以下基团的一个或多个基团取代1、2或3次：C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>1-6</sub>烷氧基，卤代-C<sub>1-6</sub>烷基或卤代基；R<sup>6</sup>是氢或卤代基；并且R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>中的一个为氟，而另一个为氢。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||