氨基金刚烷氨基甲酸酯衍生物的制备方法

摘要

本发明提供可用作11βHSD-1抑制剂的重要中间体的氨基金刚烷氨基甲酸酯衍生物的制备方法。发现以式(II)所表示的化合物的酸加成盐或此酸加成盐的溶剂化物的制备方法，其特征在于，在溶剂的存在下，向以式(I)所表示的化合物的顺式异构体和反式异构体的混合物中添加酸，分离以式(II)所表示的化合物的酸加成盐或此酸加成盐的溶剂化物；式中，R¹和R²各自独立地为氢、取代或非取代的烷基等，R³和R⁴各自独立地为氢、取代或非取代的烷基等，R⁵和R⁶各自独立地为氢、卤素、羧基、硝基、取代或非取代的烷基等；式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶与上述含义相同。

主权项

1. 以式(II)所表示的化合物的酸加成盐或此酸加成盐的溶剂化物的制备方法，其特征在于，在溶剂的存在下，向以式(I)所表示的化合物的顺式异构体和反式异构体的混合物中添加酸，分离以式(II)所表示的化合物的酸加成盐或此酸加成盐的溶剂化物：[化1]式中，R¹和R²各自独立地为氢、取代或非取代的烷基或取代或非取代的芳基，R³和R⁴各自独立地为氢、取代或非取代的烷基或取代或非取代的芳基，R⁵和R⁶各自独立地为氢、卤素、羧基、硝基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烷基磺酰基、取代或非取代的芳基磺酰基或取代或非取代的氨磺酰基；[化2]式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶与上述含义相同。