发明名称 作为广谱抗流感病毒剂的带有取代的杂芳基的新的哌嗪类似物
摘要 本发明阐述了式I的化合物,包括其可药用盐∶<img file="2011800566517100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="208" he="160" />其中Het是具有-N、-O或-S的5或6元杂环,所述原子邻近于-Ar取代基或邻近于-Ar取代基的连接点;Ar是芳基或杂芳基;R是-CH<sub>3</sub>,-CH<sub>2</sub>F,-CHF<sub>2</sub>或-CH=CH<sub>2</sub>;V是-H,-CH<sub>3</sub>或=O;W是-NO<sub>2</sub>,-Cl,-Br,-CH<sub>2</sub>OH或-CN;X是-Cl,-Br,-F,-CH<sub>3</sub>,-OCH<sub>3</sub>或-CN;Y是-CH或-N;和Z是-CH或-N。该化合物可有效用于预防和治疗流感病毒的组合物。
申请公布号 CN103209977A 申请公布日期 2013.07.17
申请号 CN201180056651.7 申请日期 2011.09.23
申请人 百时美施贵宝公司 发明人 C.W.恰恩奇;S.格里茨;S.金;D.R.朗利;李果;B.C.皮尔斯;A.彭德里;施树浩;翟纬绪;朱士荣
分类号 C07D403/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/16(2006.01)I 主分类号 C07D403/06(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 马崇德;李进
主权项 1.式I的化合物,包括其可药用盐∶<img file="2011800566517100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="238" he="181" />其中Het是具有-N、-O或-S的5或6元杂环,所述原子邻近于-Ar取代基或邻近于-Ar取代基的连接点;Ar是芳基或杂芳基;R是-CH<sub>3</sub>,-CH<sub>2</sub>F,-CHF<sub>2</sub>或-CH=CH<sub>2</sub>;V是-H,-CH<sub>3</sub>或=O;W是-NO<sub>2</sub>,-Cl,-Br,-CH<sub>2</sub>OH或-CN;X是-Cl,-Br,-F,-CH<sub>3</sub>,-OCH<sub>3</sub>或-CN;Y是-CH或-N;和Z是-CH或-N;条件是,式I的化合物不包括下列化合物∶<img file="450039DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="468" he="102" /><img file="2011800566517100001DEST_PATH_IMAGE003.GIF" wi="238" he="113" />和<img file="554130DEST_PATH_IMAGE004.GIF" wi="246" he="109" />。
地址 美国新泽西州