药学固体形式

摘要

本发明提供和描述了固体17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇，包括无定形和晶体形式，及其特定的多晶型物。17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇的脱水物和溶剂合物包括III型脱水物和I型溶剂合物。本发明进一步涉及固体以及包含处于所述固体形式下的17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇的混悬剂以及所述制剂在对象或人患者中治疗癌或初癌诸如前列腺癌或乳癌的应用。本发明还涉及从17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇的固体形式制备的液体制剂以及这种制剂在治疗所述病况中的应用。

主权项

1.晶体17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇，其中晶体17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇为I型、III型、IV型、V型、VI型、VII型或VIII型，其中通过XRPD峰来表征晶体形式：其中I型的XRPD主峰为：10.59、12.33、14.29、14.72、16.04、16.41、17.49、20.27、24.04和27.21±0.10 2θ度，其中III型的XRPD主峰为：9.30、9.85、11.33、13.45、15.96、16.16、16.48和17.42±0.10 2θ度，其中IV型的XRPD主峰为：8.31、9.84、11.28、13.02、13.86、14.73、15.00、16.14、16.53、17.01、17.76和18.72+0.10 2θ度，其中V型的XRPD主峰为：5.82、9.48、11.49、13.50、15.21、17.28和18.93+0.10 2θ度，其中VI型的XRPD主峰为：7.17、9.78、13.26、14.25、14.61、15.00和18.69±0.10 2θ度，其中VII型的XRPD主峰为：5.91、9.78、13.47、14.16、15.78、17.85、19.50和21.45±0.10 2θ度，其中VIII型的XRPD主峰为：11.13、15.96、16.62、17.76和18.75±0.10 2θ度；或者其中晶体17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇为I型、III型、IV型、V型、VI型、VII型或VIII型，其中通过XRPD图来表征晶体形式：其中I型的XRPD图实质上如图7所示，其中III型的XRPD图实质上如图1或图2所示，其中IV型的XRPD图实质上如图12所示，其中V型的XRPD图实质上如图15所示，其中VI型的XRPD图实质上如图16所示，其中VII型的XRPD图实质上如图18所示，其中VIII型的XRPD图实质上如图19所示；或者其中晶体17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇为I型或III型，其中通过拉曼-IR图谱来表征晶体形式：其中当晶体17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇为III型时，IR-拉曼光谱学图谱具有在1236、1190和490cm^-1处的以及一个或多个在1458、1435、619、604、526、237和206cm^-1处的峰位，其中当晶体17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇为I型时，IR-拉曼光谱学图谱具有在1026、1170和831cm^-1处的以及一个或多个在1456、1439、1253、1230、1026、615、602、528、231和148cm^-1处的峰位；或者其中晶体17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇为I型或III型，其中通过拉曼-IR图谱来表征晶体形式：其中I型的拉曼-IR图谱实质上如图9A或9B所示，其中III型的拉曼-IR图谱实质上如图5A或5B所示；或者I型的特征在于或者具有的单晶X射线晶体分析法空间群为P2₁2₁2₁(No.19)和Z值为4，以及晶胞参数α＝90.00°，β＝90.00°，γ＝90.00°。