4,7-二氢四唑[1,5-α]嘧啶类化合物及其衍生物在制备预防或治疗脑出血药物中的应用

摘要

本发明公开了4,7-二氢四唑[1,5-α]嘧啶类化合物及其衍生物在制备预防或治疗脑出血药物中的应用。本发明人通过自有的计算机辅助药物分子设计程序，虚拟筛选发现4,7-二氢四唑[1,5-α]嘧啶类化合物及其衍生物可能具有ROCK1蛋白抑制活性，可用于治疗脑出血。通过对筛选得到的化合物进行进一步的生物学活性测定，发现其对ROCK1蛋白都具有明显的抑制活性，在预防和治疗阿托伐他汀诱导斑马鱼脑出血模型中都表现出良好的效果。

主权项

1.4，7-二氢四唑[1，5-α]嘧啶类化合物及其药用衍生物在制备预防或治疗脑出血药物中的应用，所述嘧啶类化合物具有如下通式：式中，R1、R2和R3为H、含C1-6的直链或者支链烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4芳氧基、芳基、取代芳基，x为C、O或N；或R3为卤素或卤素取代C1-6的直链或者支烷烃；或R1和R2为5元或6元N杂环或含N杂环或苯并杂环；或R1和R2为单个或多个取代芳基，并分别处在芳环上的对位或邻位或间位。