发明名称 |
VEGF-R2的吡啶氧基吲哚类抑制剂及其用于治疗疾病的用途 |
摘要 |
本发明涉及VEGF-R2的吡啶氧基吲哚类抑制剂及其用于治疗疾病的用途。具体而言,本发明涉及新的式(I)有机化合物及其在动物或人类机体治疗中的用途,还涉及含有式(I)化合物的药用组合物以及式(I)化合物在制备药用组合物中的用途,用于治疗蛋白激酶依赖性疾病,特别是增生性疾病,例如用于治疗肿瘤疾病和眼新血管疾病。<img file="DDA00002972345100011.GIF" wi="1629" he="688" /> |
申请公布号 |
CN103193773A |
申请公布日期 |
2013.07.10 |
申请号 |
CN201310101393.0 |
申请日期 |
2009.12.07 |
申请人 |
诺瓦提斯公司 |
发明人 |
G·D·阿尔特曼三世;J·M·埃利奥特;嵇楠;刘东雷;F·马;N·马伊诺尔菲;E·梅莱迪特;K·米兰达;J·J·鲍尔斯;C·拉奥 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
隋晓平;黄革生 |
主权项 |
1.式III化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA00002972344900011.GIF" wi="1227" he="683" />其中:R<sub>1</sub>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sub>3</sub>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sub>5</sub>为氢或卤素;R<sub>7</sub>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;X为O或S;R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>与它们所连接的原子一起组合形成具有1或2个选自N、O或S的环杂原子的饱和的4-7元杂环,该杂环被0、1或2个独立选自下列的基团所取代:C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、卤素、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、氨基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、杂环C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基、单-和二-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基磺酰基;Ar<sub>2</sub>为苯基、萘基、5或6元单环杂芳基,其中每个杂芳基具有1、2或3个选自N、O或S的环杂原子,其中所述苯基、萘基或杂芳基是未取代的或者被1、2或3个独立选自下列的基团所取代:C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、卤素、羟基、CO<sub>2</sub>C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、苯基和C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基;m为0、1或2;n为1、2或3。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |